| 公開(公告)號 | CN1255375C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN99813365.5 |
| 申請日期 | 1999.11.12 |
| 專利名稱 | 生產(chǎn)L-肉堿的工業(yè)方法 |
| 主分類號 | C07C227/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07C227/32(2006.01)I;C07C67/31(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.11.16 IT MI98A002477 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·O·丁迪;O·皮克羅;F·邦尼法西奧;C·克萊申吉;S·蓬柯 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-11-12 PCT/IT1999/000365 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.05.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳季壯 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 合成L-肉堿的方法，包括下面各步： (a)按照下式，使4-氯-3-氧丁酸烷基酯進(jìn)行對映體選擇性還原反應(yīng)： 式中： Y＝OR1， R1為烷基，以及 其中還原反應(yīng)催化劑是下式表示的{[Ru(對-異丙苯)I(+)TMBTP]I}： (b)使(a)中得到的通式(II)衍生物與三甲胺反應(yīng)，生成L-肉堿， 其中還原反應(yīng)(a)在氫壓2-7巴，溫度90-150℃，底物∶催化劑的摩爾比為5,000∶1-30,000∶1，反應(yīng)混合物中的底物濃度為5克/100毫升-15克/100毫升的條件下進(jìn)行。 |
| 摘要 | 本發(fā)明討論了工業(yè)生產(chǎn)L-肉堿的方法，包括4-氯-3-氧丁酸烷基酯或4-氯-3-氧丁酰胺的對映體選擇還原。如此得到的旋光活性的3-羥基衍生物同三甲胺反應(yīng)，得到粗L-肉堿，然后進(jìn)行最后純化。用于還原反應(yīng)的催化劑是銣鍵合于五原子的雙雜芳系的絡(luò)合物。還原反應(yīng)進(jìn)行在氫壓、底物濃度、溫度和底物：催化劑摩爾比的控制條件下進(jìn)行，從而能高產(chǎn)率地得到4-氯-3-羥基丁酸酯或4-氯-羥基丁酰胺。所討論的生產(chǎn)L-肉堿的方法很容易應(yīng)用于工業(yè)規(guī)模生產(chǎn)。 |
| 國際公布 | 2000-05-25 WO2000/029370 英 |
