公開(公告)號(hào)
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CN1850794A
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公開(公告)日
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2006.10.25
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610083214.5
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申請(qǐng)日期
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2006.05.30
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專利名稱
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3-酰胺基取代苯甲酰脲類化合物及其抗腫瘤作用
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主分類號(hào)
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C07C275/54(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C275/54(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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宋丹青;楊 鵬;王 妍;武連宗;蔣建東
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地址
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100050北京市天壇西里1號(hào)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所
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代理人
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楊 厚;王 為
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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一類結(jié)構(gòu)特征如式(I)所示的化合物, 其中:R1、R2、R3和R4相同或不同,并代表氫原子、C1-C5烷基、三氟甲基、苯基、取代苯基、羥基、硝基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、乙酰氨基、C1-C8三烷基氨基、胍基、甲硫基、乙硫基、羧基、氟取代、氯取代、溴取代、三氟甲氧基、苯氧基、乙烯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、氯代乙酰胺基、氯代丙酰胺基、溴代乙酰氨基、溴代丙酰胺基;R5代表C1-3烷基、間氯苯基、2-氟-3-氯苯基等取代苯基;R6代表氫原子、C1-3烷基;X代表氟取代、氯取代、溴取代、碘取代;Y代表氧原子、硫原子。
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摘要
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本發(fā)明涉及一類新的3-酰胺基取代苯甲酰脲類化合物,本發(fā)明在構(gòu)效關(guān)系深入研究的基礎(chǔ)上,對(duì)苯環(huán)母核、1位酰脲側(cè)鏈和3位酰胺側(cè)鏈進(jìn)行不同取代,合成了一系列的衍生物,并從中篩選出活性較好的化合物,抗腫瘤試驗(yàn)結(jié)果表明,所說化合物具有活性較強(qiáng),毒性較低,便于合成,不易產(chǎn)生耐藥性等優(yōu)點(diǎn),顯示出良好的應(yīng)用前景。
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國際公布
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