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3-酰胺基取代苯甲酰脲類化合物及其抗腫瘤作用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所/宋丹青;楊鵬;王妍;武連宗;蔣建東
公開(公告)號(hào) CN1850794A  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610083214.5  
申請(qǐng)日期 2006.05.30  
專利名稱 3-酰胺基取代苯甲酰脲類化合物及其抗腫瘤作用  
主分類號(hào) C07C275/54(2006.01)I  
分類號(hào) C07C275/54(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 宋丹青;楊 鵬;王 妍;武連宗;蔣建東  
地址 100050北京市天壇西里1號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所  
代理人 楊 厚;王 為  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一類結(jié)構(gòu)特征如式(I)所示的化合物, 其中:R1、R2、R3和R4相同或不同,并代表氫原子、C1-C5烷基、三氟甲基、苯基、取代苯基、羥基、硝基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、乙酰氨基、C1-C8三烷基氨基、胍基、甲硫基、乙硫基、羧基、氟取代、氯取代、溴取代、三氟甲氧基、苯氧基、乙烯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、氯代乙酰胺基、氯代丙酰胺基、溴代乙酰氨基、溴代丙酰胺基;R5代表C1-3烷基、間氯苯基、2-氟-3-氯苯基等取代苯基;R6代表氫原子、C1-3烷基;X代表氟取代、氯取代、溴取代、碘取代;Y代表氧原子、硫原子。  
摘要 本發(fā)明涉及一類新的3-酰胺基取代苯甲酰脲類化合物,本發(fā)明在構(gòu)效關(guān)系深入研究的基礎(chǔ)上,對(duì)苯環(huán)母核、1位酰脲側(cè)鏈和3位酰胺側(cè)鏈進(jìn)行不同取代,合成了一系列的衍生物,并從中篩選出活性較好的化合物,抗腫瘤試驗(yàn)結(jié)果表明,所說化合物具有活性較強(qiáng),毒性較低,便于合成,不易產(chǎn)生耐藥性等優(yōu)點(diǎn),顯示出良好的應(yīng)用前景。  
國際公布  
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