公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1846692A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.10.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610082245.9
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申請(qǐng)日期
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2006.05.15
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專利名稱
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多烯紫杉醇長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體劑型及其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K9/127(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/127(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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沈陽(yáng)藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王東凱;張翠霞;張文濤
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地址
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110015遼寧省沈陽(yáng)市沈河區(qū)文化路103號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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李宇彤
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國(guó)省代碼
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遼寧;21
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主權(quán)項(xiàng)
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多烯紫杉醇長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,其特征在于:以磷脂,膽固醇等輔料為膜材,用長(zhǎng)循環(huán)輔料進(jìn)行表面修飾,亦可加入電荷調(diào)節(jié)劑或表面活性劑,制備成多烯紫杉醇的長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,分散相的平均粒徑為≤600nm。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一種多烯紫杉醇長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,它以磷脂,膽固醇等輔料為膜材,用長(zhǎng)循環(huán)輔料進(jìn)行表面修飾,亦可加入電荷調(diào)節(jié)劑或表面活性劑,制備成多烯紫杉醇的長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,分散相的平均粒徑為≤600nm。脂質(zhì)與藥物的摩爾比為1∶1-20∶1,長(zhǎng)循環(huán)輔料與普通磷脂的摩爾比為1∶5-1∶50,制劑中多烯紫杉醇的最終濃度為1-10mg/ml。本發(fā)明采用薄膜分散法或有機(jī)溶劑注入法制備脂質(zhì)體后采用超聲,高壓均質(zhì)或擠出的方法可使制備的脂質(zhì)體粒徑較小且分布較均勻。顯著提高了脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,使藥物更有效地靶向于腫瘤部位,可以更好地發(fā)揮藥效,降低毒性。
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國(guó)際公布
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