| 公開(公告)號 | CN1895676A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200510027736.9 |
| 申請日期 | 2005.07.14 |
| 專利名稱 | 聚乙二醇為載體的紫杉醇或多烯紫杉醇的前藥 |
| 主分類號 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分類號 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海艾力斯醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 郭建輝;張雪飛 |
| 地址 | 201203上海市張江高科技園區(qū)蔡倫路720弄2號304室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種聚乙二醇支載的紫杉醇或多烯紫杉醇的前藥，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇的2′或者7′位羥基上連接如下結(jié)構(gòu)： 其中，R為H或CH3，n為0，1，…，5。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種聚乙二醇為載體的紫杉醇或多烯紫杉醇的前藥及其制備。通過研究我們發(fā)現(xiàn)，以聚乙二醇為載體，以羥基乙酸，L—乳酸，或者他們的齊聚物為連接臂，在紫杉醇或多烯紫杉醇的2′或者7′位羥基上發(fā)生鍵合反應(yīng)，得到了新型紫杉醇或多烯紫杉醇前藥。本發(fā)明制備的紫杉醇或多烯紫杉醇前藥在水中的溶解性顯著增加，紫杉醇溶解度為0.1-5mg/ml，紫杉醇的含量為1％-30％(重量比)。動物藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)表明：與市售紫杉醇相比，紫杉醇前藥的抑瘤率明顯增強(qiáng)。 |
| 國際公布 |
