公開(公告)號
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CN1849316A
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公開(公告)日
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2006.10.18
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申請(專利)號
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CN200480026055.4
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申請日期
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2004.09.08
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專利名稱
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7-(4-取代-3-環(huán)丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)喹諾酮羧酸衍生物
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.10 JP 318897/2003
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申請(專利權(quán))人
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杏林制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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朝比奈由和;武井雅也
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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2004-09-08 PCT/JP2004/013049
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進(jìn)入國家日期
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2006.03.10
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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邰 紅;鄒雪梅
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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通式(I)表示的喹諾酮羧酸衍生物及其鹽以及水合物,[化1] (式中,R1為任選被1個或2個以上鹵原子取代的碳原子數(shù)1~6的烷基、任選被1個或2個以上鹵原子取代的碳原子數(shù)3~6的環(huán)烷基、或任選被1個或2個以上選自鹵原子和氨基的相同或不同取代基取代的芳基或雜芳基;R2為氫原子、碳原子數(shù)1~3的烷基、可藥用的陽離子或作為前藥可接受的基團(tuán);R3為氫原子、鹵原子、羥基、氨基或碳原子數(shù)1~3的烷基;R4為氫原子或鹵原子;R5為碳原子數(shù)1~3的烷基、氟代甲基、三氟甲基或氟原子;R6為氫原子或氟原子,A為氮原子或=C-X(X為氫原子、鹵原子、任選被1個或2個以上氨基、氰基、鹵原子取代的碳原子數(shù)1~3的烷基或碳原子數(shù)1~3的烷氧基))。
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摘要
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本發(fā)明的課題在于提供新喹諾酮羧酸類化合物,它們不僅安全、具有強(qiáng)的抗菌作用,而且對現(xiàn)有的抗菌藥難以發(fā)揮效力的耐藥菌也有效。本發(fā)明提供下述通式(I)表示的對格蘭氏陽性菌,特別是MRSA、PRSP、VRE等耐藥菌顯示強(qiáng)的抗菌活性的、且安全性好的7-(4-取代-3-環(huán)丙基氨基甲基吡咯烷基)喹諾酮羧酸衍生物(代表例:1-環(huán)丙基-7-[(3S,4S)-3-環(huán)丙基氨基甲基-4-氟-1-吡咯烷基]-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸)。
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國際公布
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2005-03-24 WO2005/026147 日
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