| 公開(公告)號 | CN1842330A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480024590.6 |
| 申請日期 | 2004.06.25 |
| 專利名稱 | 葡糖苷酶抑制劑及其合成方法 |
| 主分類號 | A61K31/381(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/381(2006.01)I;C07D333/46(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D345/00(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;A61K31/452(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.25 US 60/482,006 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西蒙.弗雷瑟大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 布賴恩·M·平托;布萊爾·D·約翰斯頓;阿馬德·加瓦米;莫尼卡·G·茨澤皮娜;劉 慧;卡希納思·薩達(dá)拉普里 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-25 PCT/CA2004/000958 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種非天然存在的化合物及其立體異構(gòu)體和可藥用鹽，該化合物選自由下面通式(I)所代表的化合物： 其中X選自S、Se和NH；R1、R2、R3、R4和R5相同或相異并且選自H、OH、SH、NH2、鹵素以及選自環(huán)丙烷、環(huán)氧化物、氮丙啶和環(huán)硫化物的化合物的組成部分；而R6選自H以及任選取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的飽和或不飽和烴基。 |
| 摘要 | Salacinol、其立體異構(gòu)體、類似物、同系物和衍生物的合成方法，它們潛在用途是用作葡糖苷酶抑制劑。本發(fā)明的化合物可以具有通式(I)或(II)。合成方案包括使環(huán)硫酸鹽與含有雜原子(X)的5元環(huán)糖反應(yīng)。該雜原子優(yōu)選為硫、硒或氮。該環(huán)硫酸酯和環(huán)糖試劑可容易由糖前體如D-葡萄糖、L-葡萄糖、D-木糖和L-木糖制備。目標(biāo)化合物是通過5元環(huán)糖上的雜原子的親核進(jìn)攻使環(huán)硫酸酯開環(huán)而制備的。所生成的雜環(huán)化合物具有包括雜原子陽離子和硫酸根陰離子的穩(wěn)定的內(nèi)鹽結(jié)構(gòu)。該合成方案以中等至良好的產(chǎn)率生成目標(biāo)化合物的各種立體異構(gòu)體，并且副反應(yīng)有限。 |
| 國際公布 | 2004-12-29 WO2004/113289 英 |
