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作為C-KIT抑制劑的N3-取代的咪唑并吡啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 OSI制藥公司/阿林多·L·卡斯特利亞諾;安德魯·菲利普·克魯;董漢清;拉多斯勞·洛費(fèi)爾;李安虎;裘力;科林·皮特·桑布魯克史密斯;張濤
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1839132A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480024041.9  
申請(qǐng)日期 2004.08.16  
專利名稱 作為C-KIT抑制劑的N3-取代的咪唑并吡啶衍生物  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D233/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.8.21 US 60/496,776  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 OSI制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 阿林多·L·卡斯特利亞諾;安德魯·菲利普·克魯;董漢清;拉多斯勞·洛費(fèi)爾;李安虎;裘 力;科林·皮特·桑布魯克史密斯;張 濤  
地址 美國(guó)紐約  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-08-16 PCT/US2004/026483  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.02.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;郭國(guó)清  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種由式(I)表示的化合物: 其中: R1為-NR3R31、-NR3C(O)R31、-NR3C(O)OR31、-NR3SO2R31、-OR3、-SR3、-SO2R3、-CO2R3、-CO2H、-CO-NR3R31、-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、或-CN基;除了當(dāng)Y存在并且m>1時(shí),則R1為鹵素、-CN、NO2、-C0-8烷基、-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、C2-8烯基、C2-8炔基、-NR3R31、-NR3C(O)R31、-NR3C(O)OR31、-NR3SO2R31、-OR3、-SR3、-SO2R3、-CO2R3、-CO2H、-CO-NR3R31、環(huán)基、或雜環(huán)基; R2為H、-C0-8烷基、或-C3-10環(huán)烷基; X為環(huán)基或雜環(huán)基,其任選地被由選自下列的一個(gè)或多個(gè)取代基取代:H、鹵素、NR32R33、NR32COR33、NR32CO2R33、NR32SO2R33、OR32、SR32、SO2R32、SO2NR32R33、CO2R32、CO2H、CONR32R33、-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、CN、CF3、OCF3、NO2、氧基、環(huán)基或雜環(huán)基; Y不存在,或?yàn)? 或 其中與X連接的點(diǎn)可以來(lái)自所示連接基的左邊或者右邊; Ra和Rb各自獨(dú)立地為-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、C3-10環(huán)烷基、-C3-10環(huán)烯基、-C1-8烷氧基、-硫代C1-8烷基、羧基、-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、氧基、或羥基;或者與所連接的C一起形成飽和或部分不飽和的3-10元環(huán),環(huán)結(jié)處任選地包含0-4個(gè)N、O、S、SO、或SO2; Rc和Rd各自獨(dú)立地為-C0-8烷基、-C2-8烯基、芐基、或;换蛘呓Y(jié)合起來(lái)、或者與Ra或Rb結(jié)合,形成飽和或部分不飽和的3-7元環(huán); m為0、1、2、3、4、或5; Z為環(huán)基或雜環(huán)基,其任選地被選自下列的一個(gè)或多個(gè)取代基取代:鹵素、NR34R35、NR34COR35、NR34CO2R35、NR34SO2R35、OR34、SR34、SO2R34、SO2NR34R35、CO2R34、CO2H、CONR34R35、-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、CN、CF3、NO2、氧基、環(huán)基或雜環(huán)基;或者當(dāng)X和Y存在時(shí),Z可以是-C1-8烷基或-C1-8烷基-O-C1-8烷基;并且 R3、R31、R32、R33、R34和R35獨(dú)立地為:任選地被雜環(huán)基或OH取代基取代的C0-8烷基;-C0-8烷基-C3-8環(huán)烷基、CF3、C0-8烷基-O-C0-8烷基、-C0-8烷基-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、-C0-8烷基-S(O)0-2-C0-8烷基;或任選地被-C0-8烷基、環(huán)基或取代的環(huán)基取代基取代的雜環(huán)基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了由式I表示的化合物或其可藥用的鹽或其N(xiāo)-氧化物,它們可用于治療癌癥。  
國(guó)際公布 2005-03-10 WO2005/021544 英  
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