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作為PDE9A抑制劑的6-芳氨基-5-氰基-4-嘧啶酮類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 拜耳醫(yī)藥保健股份公司/M·亨德里克斯;L·貝爾法克;B·貝羅伊特爾;U·埃貝爾特;C·埃爾布;F·-T·哈夫納;H·赫克羅特;Y·-H·劉;D·卡陶斯;A·特爾斯蒂根;F·-J·范德施塔伊;M·范坎彭
公開(公告)號 CN1835929A  
公開(公告)日 2006.09.20  
申請(專利)號 CN200480023392.8  
申請日期 2004.06.16  
專利名稱 作為PDE9A抑制劑的6-芳氨基-5-氰基-4-嘧啶酮類化合物  
主分類號 C07D239/42(2006.01)I  
分類號 C07D239/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.6.25 DE 10328479.6  
申請(專利權)人 拜耳醫(yī)藥保健股份公司  
發(fā)明(設計)人 M·亨德里克斯;L·貝爾法克;B·貝羅伊特爾;U·埃貝爾特;C·埃爾布;F·-T·哈夫納;H·赫克羅特;Y·-H·劉;D·卡陶斯;A·特爾斯蒂根;F·-J·范德施塔伊;M·范坎彭  
地址 德國萊沃庫森  
頒證日  
國際申請 2004-06-16 PCT/EP2004/006477  
進入國家日期 2006.02.15  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;王景朝  
國省代碼 德國;DE  
主權項 式(I)的化合物 其中 A是C1-C8-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、四氫呋喃基或四氫吡喃基,其任選被最多達3個相互獨立地選自C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、羥基羰基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羥基、C1-C6-烷基氨基、鹵素、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基和C1-C6-烷硫基的基團所取代, 其中C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基和C1-C6-烷硫基任選被一個或多個選自羥基、氰基、鹵素、羥基羰基和式-NR3R4的基團的基團所取代, 其中 R3和R4相互獨立地是氫或C1-C6-烷基,或 R3和R4與它們相連的氮原子一起是5-至8-元雜環(huán)基, B是苯基或雜芳基,其任選被最多達3個各自相互獨立地選自C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、羥基羰基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、硝基、羥基、C1-C6-烷基氨基、鹵素、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基和C1-C6-烷硫基的基團所取代, 其中C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺酰基和C1-C6-烷硫基任選被選自羥基、氰基、鹵素、羥基羰基和式-NR3R4的基團的基團所取代, 其中 R3和R4具有上述含義,及其鹽、溶劑化物和/或所述鹽的溶劑化物。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式(I)的6-芳氨基-5-氰基-4-嘧啶酮類化合物,其制備方法,以及其在制備用于改善感知、注意力、學習和/或記憶的藥物中的用途。所述的化合物(I)作為PDE9-抑制劑表現(xiàn)出活性。  
國際公布 2004-12-29 WO2004/113306 德  
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