| 公開(公告)號 | CN1680335A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN200510004854.8 |
| 申請日期 | 2005.02.02 |
| 專利名稱 | 一種奧美沙坦酯的制備方法 |
| 主分類號 | C07D233/64 |
| 分類號 | C07D233/64;A61P9/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京萬生藥業(yè)有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 何其林;耿玉先 |
| 地址 | 101113北京市通州區(qū)工業(yè)開發(fā)區(qū)廣源東街8號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王為;涂榮昌 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(V)化合物的制備方法，該方法包括以下步驟：第一步，將式(II)化合物與磺�；噭┰趬AY1的作用下反應(yīng)得到式(III)中間體。第二步，式(III)化合物不經(jīng)分離在堿Y2的作用下直接和式(IV)化合物反應(yīng)；式中，R1代表：被保護(hù)的羧基、氰基、被保護(hù)的四唑-5-基，氨基甲�；蛲榛被柞；�；XCl代表：三氟甲基磺酰氯，其中X表示TFMs。R2代表：氫原子、含1至4個(gè)碳原子的烷基；R3代表：氰基、羧酸、式-COOR4基團(tuán)或式-CONR5R6基團(tuán)，其中R4代表羧酸的保護(hù)基，R5和R6相同或不同，各自代表：氫原子；含1至4個(gè)碳原子的烷基；被取代的烷基，該烷基含有1至4個(gè)碳原子并被羧基或其中的烷基部分含有2至5個(gè)碳原子的烷氧羰基取代；或者R5和R6共同代表含有4或5個(gè)碳原子并被至少一個(gè)選自甲氧羰基和乙氧羰基的取代基所取代的亞烷基；Y1、Y2為堿，選自有機(jī)胺、堿金屬碳酸鹽、堿金屬氫化物、堿金屬醇鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種奧美沙坦酯的制備方法，奧美沙坦酯(olmesartan medoxomil)是一種降低血壓的藥物，該方法的特征是，以(II)化合物為原料，經(jīng)過無須分離中間體的兩步反應(yīng)得到式(V)化合物，式(V)化合物進(jìn)一步的可以根據(jù)已知的方法制備出奧美沙坦酯，反應(yīng)式如上，式中R1、R2、R3、X、Y1、Y2所代表的基團(tuán)見說明書。 |
| 國際公布 |
