公開(公告)號
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CN1273465C
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公開(公告)日
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2006.09.06
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申請(專利)號
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CN01823745.2
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申請日期
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2001.09.21
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專利名稱
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嘧啶酮化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的制備方法
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主分類號
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C07D401/10(2006.01)I
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分類號
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C07D401/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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保寧制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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金祥麟;金知漢;李重馥;柳炳旭;羰鉉光
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地址
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韓國首爾市
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頒證日
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國際申請
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2001-09-21 PCT/KR2001/001583
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進入國家日期
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2004.04.27
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專利代理機構(gòu)
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北京中原華和知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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壽 寧
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國省代碼
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韓國;KR
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主權(quán)項
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一種嘧啶酮化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的制備方法,其是用于制備如分子式1所示的嘧啶酮化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于其包括以下步驟: 使用勞氏試劑(Lawessons′sreagent)對分子式7的化合物的硫代羰基化過程;以及 使用醇類試劑處理上述過程的產(chǎn)物的過程,該方法如反應(yīng)方程式2所示: 反應(yīng)方程式2 分子式7分子式1 其中, R1是C1-C4直鏈或是支鏈的烷基、環(huán)烷基、C1-C4烷基烷氧基或者C1-C4烷基巰基; R2是H、鹵素、C1-C4的直鏈或支鏈的烷基或者芳香基烷基; R3、R4是相同或者不同的基團,其代表H,C1-C4直鏈或支鏈的烷基、環(huán)烷基、碳環(huán)芳基、芳香基烷基、芳基羰基、C1-C4烷氧羰基或者氨基羰基,選擇性地被H、鹵素、羥基、C1-C4烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基(每個烷基是C1-C5)、C1-C4烷氧羰基或者羧基取代; R3和R4是通過N原子結(jié)合形成4~8元雜環(huán),其可以進一步被環(huán)烷基、鹵素、C1-C4烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基(每個烷基含有C1-C5)、C1-C4烷氧羰基、羧基、氨基烷氧羰基以及C1-C4直鏈或支鏈烷基中的一個或兩個取代基取代,其中所述的雜環(huán)進一步包括-O-、-S-、-SO-或者>N-R5; R5是H、C1-C4烷基、雜環(huán)芳基、芳基烷基、取代烯基、吡啶基、嘧啶基、C1-C4烷基或芳基羰基、芳基烷基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基、CN或者SO2NR3R4; n是1~6中的一個整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明是關(guān)于一種嘧啶酮化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的制備方法,其主要包括:使用勞氏試劑(Lawessons’s reagent)對分子式7的化合物的硫代羰基化過程;以及使用醇類試劑處理上述過程的產(chǎn)物的過程,本發(fā)明的方法能簡便地在高收率下制造嘧啶酮衍生物,嘧啶酮衍生物通過對血管緊縮素II的接受體的抵抗作用,有利于治療由于血管緊縮素II與接受體的粘結(jié)引起的心血管疾病,確實更加適于實用。
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國際公布
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2003-03-27 WO2003/024956 英
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