| 公開(公告)號 | CN1823043A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480020500.6 |
| 申請日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 羥基吡啶CGRP受體抗拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D213/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/02(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D417/02(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.15 US 60/487,316 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | I·M·貝爾;S·N·加利基奧;C·B·扎特曼 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-09 PCT/US2004/021888 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 其中： R1選自： a)氫， b)芳基、雜環(huán)、C3-C10環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基，以及 c)C1-C6烷基，未取代或被1至5個選自下列的取代基取代： 1)芳基，未取代或被1至5個選自下列的取代基取代： i)C1-C6烷基，未取代或被1-3個氟取代， ii)C3-C6環(huán)烷基， iii)C2-C6炔基， iv)OR10， v)芳基， vi)雜環(huán)， vii)CN，以及 viii)鹵素； 2)雜環(huán)，未取代或被1至5個選自下列的取代基取代： i)C1-C6烷基，未取代或被1-3個氟取代， ii)OR10， iii)芳基，以及 iv)鹵素； 3)C3-C10環(huán)烷基， 4)C2-C6鏈烯基， 5)C2-C6炔基， 6)-OR10， 7)-S(O)mR11， 8)-NR6-C(O)R7， 9)-C(O)-N(R6)(R7)， 10)-CN， 11)-NR6-C(O)-N(R6)(R7)， 12)-C(O)-OR10， 13)鹵素，以及 14)-N(R6)(R7)； R2選自： a)NR6-C(O)R7， b)-NR6-S(O)2R7，以及 c)-NR6-S(O)2-N(R6)(R7)； R3和R4獨立選自： 氫、芳基、雜環(huán)、鹵素、C1-C6烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C4鹵素烷基、R10O-、R11S(O)m-、R6C(O)-NR7-、CN、(R6)(R7)N-C(O)-(NR6)-、(R6)(R7)-N-C(O)-、R10C(O)-、R10OC(O)-以及N(R6)(R7)；或者 其中R3和R4任選相連形成包含0-3個雜原子的飽和或不飽和的環(huán)，其中所述環(huán)為苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、苯硫基、呋喃基、咪唑基、噻唑基、唑基和三唑基及其部分飽和類似物，所述環(huán)任選被一個或多個下列取代基取代： 芳基、雜環(huán)、C1-C6烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C6炔基、R10O-、R11S(O)m-、R6C(O)-NR7-、R6S(O)2NR7-、(R6)(R7)-N-C(O)-、CN、R10OC(O)-、F以及N(R6)(R7)； R6和R7獨立選自氫、C1-C6烷基、C3-C10環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基，未取代或被一個或多個下列取代基取代： a)C1-C4烷基， b)C1-C4烷氧基， c)芳基或雜環(huán)， d)鹵素， e)OR10， f)-N(R10)2； 其中R6和R7可相連形成環(huán)； R10獨立選自氫、C1-C6烷基、-CF3、C3-C10環(huán)烷基、芐基和芳基； R11獨立選自C1-C6烷基和芳基； m是0、1或2； 及其藥學(xué)上可接受的鹽和各非對映異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物：(其中變量R1、R2、R3和R4如本文定義)適用作CGRP受體拮抗劑并適用于治療或預(yù)防涉及CGRP的疾病，比如頭痛、偏頭痛和集束性頭痛。本發(fā)明還涉及這些化合物作為AM受體在治療或預(yù)防涉及AM的疾病比如癌癥中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療涉及CGRP和/或AM的疾病中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009962 英 |
