| 公開(公告)號 | CN1272316C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN00815858.4 |
| 申請日期 | 2000.09.15 |
| 專利名稱 | 苯甲酰胺和相關(guān)的因子Xa抑制劑 |
| 主分類號 | C07C311/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07C311/16(2006.01)I;C07C311/46(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.9.17 US 60/154,332;2000.2.29 US 60/185,746 |
| 申請(專利權(quán))人 | 千禧藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 朱秉彥;張朋烈;王靈研;黃文嶸;埃里克·戈德曼;李文浩;靜梅·朱克特;宋永紅;羅伯特·斯卡伯勒 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-09-15 PCT/US2000/025196 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.05.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 分子式如下的化合物及其所有的藥學(xué)可接受的鹽衍生物： A-Q-D-E-G-J-X 其中： A是N(R1，R2)-C(＝NR3)-，其中： R1、R2和R3獨(dú)立地選自： H、C1-4直鏈或支鏈烷基、-OR5和-C0-4烷基C3-8環(huán)烷基；或者R1和R2，或者R2和R3可以一起形成3-10元雜環(huán)系統(tǒng)，該雜環(huán)系統(tǒng)含有1-4個(gè)選自N、O和S的雜原子，其中該雜環(huán)系統(tǒng)上的1-4個(gè)氫原子可以獨(dú)立地被C1-C4-烷基代替，并且存在于該雜環(huán)系統(tǒng)的雜環(huán)中的任何氮和硫原子可以被氧化； R5選自： H和-C1-4烷基； Q為直接鍵； D為苯基，其獨(dú)立地被0-2個(gè)鹵素取代基取代； E為-C(＝O)-N(H)-； G為亞苯基，其中該亞苯基的環(huán)碳原子被0-4個(gè)R1d基團(tuán)取代，其中 R1d為選自以下的基團(tuán)： H、鹵素、C1-6-烷基、-CF3、-(CH2)0-6-OR2d和-O-(CH2)1-6-C(＝O)-O-R2d； R2d是選自以下的基團(tuán)： H和C1-6-烷基； J為-C(＝O)-N(H)-； X為被0-3個(gè)鹵素取代的吡啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有抗哺乳動物因子Xa的活性的分子式A-Q-D-E-G-J-X的化合物，它們的鹽和與它們有關(guān)的組合物，其中D是直接鍵、取代或未取代的苯基或萘基或雜環(huán)系統(tǒng)；X是取代或未取代的苯基或萘基或雜環(huán)系統(tǒng)；且其它變量如權(quán)利要求中所定義。該化合物用于體外或體內(nèi)預(yù)防或治療凝血疾病。 |
| 國際公布 | 2001-03-22 WO2001/019788 英 |
