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大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院昆明動(dòng)物研究所/張?jiān)?賴仞;鄭永唐;唐紹宗
公開(公告)號(hào) CN1142180C  
公開(公告)日 2004.03.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00122416.6  
申請(qǐng)日期 2000.07.29  
專利名稱 大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑及其制備方法和在制藥中的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07K14/435  
分類號(hào) C07K14/435;C07K1/14;A61K38/57;A61P1/04;A61P1/18  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院昆明動(dòng)物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張?jiān)?賴仞;鄭永唐;唐紹宗  
地址 650223 云南省昆明市教場(chǎng)東路32號(hào)  
頒證日 2004.03.17  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 昆明大百科專利事務(wù)所  
代理人 楊宏珍  
國(guó)省代碼 云南;53  
主權(quán)項(xiàng) 大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑,其特征是從中國(guó)兩棲類動(dòng)物大蹼鈴蟾皮膚中分離得到的一種單鏈絲氨酸蛋白酶抑制劑,其在聚丙烯酰胺凝膠電泳上的表觀分子量還原條件下為67KDa,非還原條件下為45KDa,等電點(diǎn)4.8,糖含量17-19%,無(wú)酶活性;大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑的N-端31個(gè)氨基酸殘基序列是:天冬氨酸-絲氨酸-谷氨酸-蘇氨酸-組氨酸-異亮氨酸-精氨酸-苯丙氨酸-亮氨酸-甘氨酸-谷氨酸-纈氨酸-氨酸-賴氨酸-賴氨酸-纈氨酸-天冬氨酸-蘇氨酸-異亮氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-精氨酸-甘氨酸-亮氨酸-纈氨酸-亮氨酸-異亮氨酸-蘇氨酸-精氨酸-丙氨酸-谷胺酰胺。  
摘要 本發(fā)明屬于生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑,從兩棲類動(dòng)物大蹼鈴蟾皮膚中分離得到的一種單鏈絲氨酸蛋白酶抑制劑,其在SDS-聚丙烯酰胺凝膠電泳上的表觀分子量還原條件下為67KDa,非還原條件下為45KDa,等電點(diǎn)4.8,糖含量17-19%,無(wú)酶活性,大蹼鈴蟾蛋白酶抑制劑的N-端31個(gè)氨基酸序列結(jié)構(gòu)是:DSETHIRFLGEVYKKVDTIDFRGLVLITRAQ。其制備方法是取大蹼鈴蟾皮膚,在生理鹽水中勻漿后,離心去除沉淀,收集上清液冷凍干燥后,經(jīng)離子交換,凝膠過(guò)濾純化后得到。具有強(qiáng)烈的絲氨酸蛋白酶抑制活性和抗腫瘤活性,作為制備腫瘤治療藥物和制備治療胃炎、胰腺炎藥物的應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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