| 公開(公告)號 | CN1826310A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480021378.4 |
| 申請日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 新的氨基二苯酮化合物 |
| 主分類號 | C07C225/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07C225/22(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.24 US 60/489,488 |
| 申請(專利權(quán))人 | 利奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·R·奧特森;A·M·霍內(nèi)曼;梁錫福;S·C·舒;S·E·阿韋;T·P·薩布勒 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-09 PCT/DK2004/000490 |
| 進入國家日期 | 2006.01.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或酯， 其中： R1為鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、氰基、-CONH2或硝基； R2為氫、鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、氰基、-CONH2、苯基或硝基； R3表示一個或多個相同或不同的取代基，選自氫、鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氰基、羧基、CONH2、硝基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧羰基； R4為氫、鹵素、硝基、R8或Y1R8； Y1為-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-C(O)NRaO-、-C(O)-、-C(O)O-、-NRaC(O)O-、-S(O)2NRa-、-NRaS(O)2-； Ra、Rb及Rc相同或不同，各自表示氫、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-8碳環(huán)基、C1-12雜環(huán)基或芳基，每個C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-8碳環(huán)基、C1-12雜環(huán)基或芳基任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代； R8為氫、C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基或C1-12雜環(huán)基，每個C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基或C1-12雜環(huán)基任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代； R7為鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C1-6羥烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、與陰離子結(jié)合的C1-9三烷基銨、氰基、疊氮基、硝基、-S(O)2NH2、-S(O)2NRaRb、-S(O)2R、-COOH、-CONH2、-NRaC(O)R′、-CONHR′或-CONRR′，其中R與R′相同或不同，各自表示氫或C1-3烷基； R5與R6之一為-COOH、-C(O)NHOH、-C(O)NHNH2、Y2R9、Y2R9Y3R10、C1-6烷基-Y2R9、C1-6烷基-Y2R9Y3R10、C2-6鏈烯基-Y2R9、C2-6鏈烯基-Y2R9Y3R10、Y2R9-C1-6-烷基-Y3R10、Y2R9-C2-6-鏈烯基-Y3R10、C3-12碳環(huán)基-Y2R9、C3-12碳環(huán)基-Y2R9Y3R10、C1-12雜環(huán)基-Y2R9、C1-12雜環(huán)基-Y2R9Y3R10、C3-12碳環(huán)基-C1-6-烷基-Y2R9、C3-12碳環(huán)基-C1-6-烷基-Y2R9Y3R10、C1-12雜環(huán)基-C1-6-烷基-Y2R9、C1-12雜環(huán)基-C1-6-烷基-Y2R9Y3R10、C3-12碳環(huán)基-C1-6-烷基-Y3R10、C1-12雜環(huán)基-C1-6-烷基-Y3R10、C1-12雜環(huán)基-C1-10烷基、C3-12碳環(huán)基-C1-10烷基、C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基或C1-12雜環(huán)基，各自任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代，而另一個為氫、鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、氰基、-CONH2或硝基， 條件是，當R5或R6為苯基、C1-5烷基或C2-3鏈烯基時，所述R5或R6被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代(當R5或R6為甲基時三個氟除外)，或被Y1R8取代， 進一步的條件是，當R5或R6為-COOH時，Y1不能為-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-或-NRaC(O)O-，且R3或R4不能為硝基， 進一步的條件是，當R2為氫時，R5或R6之一不為氫或任選取代的(C3-C18雜環(huán)基、C1-7烷基、C2-7鏈烯基、C2-7炔基或C1-7烷氧基)； Y2為-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-C(O)NRaO-、-C(O)-、-NRaC(O)O-、-NRaS(O)2-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)NRaNRbC(S)NRc-、-C(O)NRaNRb-或-S(O)2NRa-； R9為C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基、C1-12雜環(huán)基、C3-12碳環(huán)基-C1-10烷基或C1-12雜環(huán)基-C1-10烷基、C3-6碳環(huán)基-C1-6鏈烯基、C3-6碳環(huán)基-C2-6炔基，各自任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代， 條件是，當Y2為-O-、-NRa-、-S-或-C(O)O-，且R9為C1-6烷基時，所述C1-6烷基被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代，或被Y3R10取代； Y3為-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-C(O)NRaO-、-C(O)-、-NRaC(O)O-、-NRaS(O)2-、-OC(O)-或-C(O)O-； R10為C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基或C1-12雜環(huán)基，各自任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代； 或當R5或R6之一為基團-C(O)NRaR9時，Ra與R9和它們所連接的氮原子一起形成C1-12雜環(huán)，該雜環(huán)任選包含一個或多個選自O(shè)、S及N的另外的雜原子，任選被一個或多個以R7表示的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供根據(jù)式I的新化合物，其涉及具有通式I的化合物，所述化合物可用于例如治療炎性、眼部疾病或癌癥。 |
| 國際公布 | 2005-02-03 WO2005/009940 英 |
