| 公開(公告)號 | CN1821253A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN200610010756.X |
| 申請日期 | 2006.03.17 |
| 專利名稱 | 新型水溶性Pt(Ⅱ)抗癌配合物及其制備方法 |
| 主分類號 | C07F15/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 昆明貴研藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 樓麗廣;劉偉平;諶喜珠;侯樹謙;李永年 |
| 地址 | 650221云南省昆明市二環(huán)北路核桃箐 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 賽曉剛 |
| 國省代碼 | 云南;53 |
| 主權(quán)項 | 化學(xué)名為cis-[2-取代基-(4R，5R)-4，5-雙(氨甲基)-1，3-二氧環(huán)戊烷·3-羥基-1，1-環(huán)丁烷二羧酸根·合鉑(II)]的鉑(II)配合物，取代基為甲基或乙基或異丙基，具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)式： R＝CH3，C2H5，CH(CH3)2 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新型的水溶性鉑(Ⅱ)抗癌配合物cis-[2-取代基-(4R，5R)-4，5-雙(氨甲基)-l，3-二氧環(huán)戊烷·3-羥基-1，1-環(huán)丁烷二羧酸根·合鉑(Ⅱ)]，取代基為甲基或乙基或異丙基。它的制備是以cis-[PtA2I2]為原料(A2＝2-取代基-(4R，5R)-4，5-雙(氨甲基)-1，3-二氧環(huán)戊烷)，與3-羥基-1，1-環(huán)丁烷二羧酸銀定量反應(yīng)，過濾分離AgI后母液濃縮和冷凍干燥得到粗品。另一種方法是cis-[PtA2I2]先與Ag2SO4定量反應(yīng)，過濾分離AgI后母液與3-羥基-1，1-環(huán)丁烷二羧酸鋇定量反應(yīng)，過濾分離BaSO4，母液濃縮和冷凍干燥得粗品。粗品經(jīng)水∶乙醇＝1∶1的體系中重結(jié)晶得到純品。本發(fā)明配合物的抗癌活性明顯高于卡鉑、毒副作用明顯比卡鉑小，可以制成凍干粉或注射液，用于臨床治療癌癥。 |
| 國際公布 |
