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二芳基亞甲基哌啶衍生物及其制備和其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/威廉姆·L·布朗;安德魯·格里芬;靳淑娟
公開(公告)號(hào) CN1823040A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480020330.1  
申請(qǐng)日期 2004.05.13  
專利名稱 二芳基亞甲基哌啶衍生物及其制備和其用途  
主分類號(hào) C07D211/70(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/70(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.16 SE 0301444-6;2004.1.9 SE 0400024-6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 威廉姆·L·布朗;安德魯·格里芬;靳淑娟  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-05-13 PCT/GB2004/002074  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式IA的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體或其混合物: 其中 R1選自氫、C1-6烷基-O-C(=O)-、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-3烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-3烷基;其中所述的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-3烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-3烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR的基團(tuán)所取代,其中R獨(dú)立地是氫或C1-6烷基; R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基,其中所述的C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR的基團(tuán)所取代,其中R獨(dú)立地是氫或C1-6烷基;和 R7選自-H、-OH、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-6烷基、C2-9雜環(huán)基-C1-6烷基、-C(=O)-NR8R9、-C(=O)-O-R8、-S(=O)-R8、-S(=O)2-R8、-C(=O)-R8和-SO3H,其中R8和R9獨(dú)立地選自-H、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-6烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-6烷基,其中在定義R7、R8或R9中使用的所述的C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-6烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-6烷基任選被一個(gè)或多個(gè)選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(=O)R、-C(=O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(=O)R、-CN、-OH、-C(=O)OR、-C(=O)NR2、-NRC(=O)R和-NRC(=O)-OR的基團(tuán)所取代,其中R獨(dú)立地是氫或C1-6烷基。  
摘要 制備了右式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4和R7如說明書中所定義,及其鹽、對(duì)映異構(gòu)體,以及含該化合物的藥物組合物。它們?cè)谥委熤刑貏e是在疼痛的管理中是有用的。  
國(guó)際公布 2004-11-25 WO2004/101522 英  
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