| 公開(公告)號 | CN1820001A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN200480019725.X |
| 申請日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 經(jīng)取代的雜環(huán)二芳基胺類似物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D251/52(2006.01)I;C07D251/54(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;A61P11/14(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.10 US 60/486,133 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·巴克他瓦特沙拉姆;K·J·霍杰茨;A·J·哈欽森;R·奧利格;T·允;X·鄭 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-09 PCT/US2004/022326 |
| 進入國家日期 | 2006.01.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種如下通式所示的化合物或其藥學上可接受的形式： 其中： A和B獨立地為CR2或N； X和Y獨立地為CRx或N； Rx在各種情況下獨立地選自氫、C1-C6烷基、氨基或氰基； R1代表0至3個取代基，所述取代基獨立地選自鹵素、羥基、氨基、氰基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷�；�、C3-C6烷酮、C1-C6羥烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺�；�、單-或二-(C1-C6烷基)磺酰氨基或單-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基；每一個R2是： (i)獨立地選自氫、羥基、氨基、氰基、鹵素、C1-C6鹵烷基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷�；�、C3-C6烷酮、單-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基、單-或二-(C1-C6烷基)磺酰氨基、或單-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基；或 (ii)與鄰接的R2一起形成稠合的5-至10-元碳環(huán)或雜環(huán)基，所述碳環(huán)或雜環(huán)基經(jīng)0至3個取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素、酮基或C1-C6烷基； R3是選自： (i)氫、羥基、鹵素或C1-C6鹵代烷基； (ii)C1-C6烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、苯基C0-C4烷基或吡啶基C0-C4烷基； 或 (iii)如下列通式的基團： 或 其中 L為單一共價鍵或C1-C6亞烷基； R5與R6是： (a)獨立地選自氫、C1-C8烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、(3-至7-元雜環(huán)烷基)C0-C4烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷�；�、苯基C0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基，或與L結(jié)合形成5-至7-元雜環(huán)烷基的基團，從而使得L如果為鍵時，R5與R6都不為苯基或吡啶基；或 (b)一起形成5-至7-元雜環(huán)烷基；及 R7為C1-C8烷基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C1-C8烯基、C2-C8烷�；�、苯基C0-C6烷基、吡啶基C0-C6烷基或與L結(jié)合形成5-至7-元雜環(huán)烷基的基團； 其中(ii)與(iii)每一個都是經(jīng)0至4個取代基取代，所述取代基獨立地選自下述基團：鹵素、氰基、氨基、羥基、酮基、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰基、C1-C6鹵代烷基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、苯基、5-至6-元雜芳基或4-至8-元雜環(huán)烷基，其中苯基、雜芳基及雜環(huán)烷基每一個都經(jīng)0至2個二級取代基取代，所述二級取代基獨立地選自鹵素、羥基、氨基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵烷基；及 R4表示0至2個取代基，所述取代基獨立地選自酮基、C1-C4烷基或C1-C4鹵烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種如通式I的經(jīng)取代的雜環(huán)二芳基胺類似物，式I其中X，Y和Z獨立地為N或任選取代的C，而其它變量如說明書中所述。所述化合物為可用于調(diào)節(jié)體外或體內(nèi)特定受體活性的配位體，且尤其有利于對人類、經(jīng)馴化的陪伴動物及家畜中與病理上受體活化相關(guān)的病癥進行治療。本發(fā)明涉及藥學組合物與使用所述藥學組合物治療所述疾病的方法，即使用所述用于受體定位研究的配位體的方法。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007646 英 |
