| 公開(公告)號 | CN1268333C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申請(專利)號 | CN96190616.2 |
| 申請日期 | 1996.06.05 |
| 專利名稱 | 用于治療疾病的二氫吲哚酮化合物 |
| 主分類號 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D249/02(2006.01)I;C07C209/34(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.6.7 US 08/485,323 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘇根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·C·唐;L·申;G·麥馬洪 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1996-06-05 PCT/US1996/008903 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1997.02.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;姜建成 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化學(xué)式如下的化合物及其可藥用的鹽 其中R1是H； R2是O或S； R3是氫； R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：氫、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、烷芳基、烷基芳氧基、鹵素、三鹵甲基、S(O)R、SO2NRR′、SO3R、SR、NO2、NRR′、OH、CN、C(O)R、OC(O)R、NHC(O)R、(CH2)nCO2R和CONRR′； A是一個(gè)五元雜芳環(huán)，選自噻吩、吡咯、吡唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、噁唑、異噁唑、噻唑、異噻唑、2-磺酰呋喃、4-烷基呋喃、1，2，3-噁二唑、1，2，4-噁二唑、1，2，5-噁二唑、1，3，4-噁二唑、1，2，3，4-噁三唑、1，2，3，5-噁三唑、1，2，3-噻二唑、1，2，4-噻二唑、1，2，5-噻二唑、1，3，4-噻二唑、1，2，3，4-噻三唑、1，2，3，5-噻三唑和四唑，它們?nèi)芜x地在一個(gè)或多個(gè)位置上被以下基團(tuán)取代：烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、烷芳基、烷基芳氧基、鹵素、三鹵甲基、S(O)R、SO2NRR′、SO3R、SR、NO2、NRR′、OH、CN、C(O)R、OC(O)R、NHC(O)R、(CH2)nCO2R和CONRR′； n是0-3； R是H、烷基或芳基；和 R′是H、烷基或芳基； 其中在以上定義中： 烷基是指具有1-12個(gè)碳原子的直鏈、支化或環(huán)狀飽和脂肪族烴基，并且任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基所取代：羥基、氰基、＝O、＝S、NO2、鹵素、N(CH3)2、氨基和-SH； 芳基是指具有至少一個(gè)具有共軛π電子體系的環(huán)的芳香族基團(tuán)，包括碳環(huán)芳基、雜環(huán)芳基和聯(lián)芳基，并且任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基所取代：鹵素、三鹵甲基、羥基、SH、OH、NO2、胺基、硫醚、氰基、烷氧基、烷基和氨基； 烷芳基是指與芳基基團(tuán)共價(jià)鍵合的烷基；并且烷氧基、芳氧基和烷基芳氧基分別是指-O-烷基、-O-芳基和-O-烷芳基； 條件是排除以下化合物： 3-(吡咯-2-基亞甲基)-2-二氫吲哚酮； 3-(5-氯-3，4-二甲基吡咯-2-基亞甲基)-2-二氫吲哚酮； 3-(3，5-二甲基-4-乙基吡咯-2-基)-2-二氫吲哚酮； 3-(3，5-二甲基-4-乙氧羰基吡咯-2-基)-2-二氫吲哚酮； 2-[[[1-乙基-2，3-二氫-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亞甲基)-1H-吲哚-5-基]氧]甲基]苯甲酸； 3-[(1-甲基-5-硝基-咪唑-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮； 3-(噻吩-2-基亞甲基)-2-二氫吲哚酮； 3-[(2-丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-2，3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-7-乙酸乙酯； 3-[[2-丁基-1-[(1，1-二甲基乙氧基)羰基]-1H-咪唑-4-基]亞甲基]-2，3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-7-乙酸乙酯； 5-苯甲�；�-3-[(咪唑-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮； 6-二乙基氨基-3-[(異噻唑-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮； 5-氯-3-[(噻唑-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮；和 6-硝基-3-[(吡咯-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及能調(diào)制酪氨酸激酶信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的有機(jī)分子、以便調(diào)節(jié)、調(diào)制和/或抑制反常的細(xì)胞增生。 |
| 國際公布 | 1996-12-19 WO1996/040116 英 |
