公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1268333C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.08.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN96190616.2
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申請(qǐng)日期
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1996.06.05
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專利名稱
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用于治療疾病的二氫吲哚酮化合物
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主分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/404(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D249/02(2006.01)I;C07C209/34(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1995.6.7 US 08/485,323
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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蘇根公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·C·唐;L·申;G·麥馬洪
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1996-06-05 PCT/US1996/008903
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進(jìn)入國(guó)家日期
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1997.02.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;姜建成
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化學(xué)式如下的化合物及其可藥用的鹽 其中R1是H; R2是O或S; R3是氫; R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立地選自以下基團(tuán):氫、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、烷芳基、烷基芳氧基、鹵素、三鹵甲基、S(O)R、SO2NRR′、SO3R、SR、NO2、NRR′、OH、CN、C(O)R、OC(O)R、NHC(O)R、(CH2)nCO2R和CONRR′; A是一個(gè)五元雜芳環(huán),選自噻吩、吡咯、吡唑、咪唑、1,2,3-三唑、1,2,4-三唑、噁唑、異噁唑、噻唑、異噻唑、2-磺酰呋喃、4-烷基呋喃、1,2,3-噁二唑、1,2,4-噁二唑、1,2,5-噁二唑、1,3,4-噁二唑、1,2,3,4-噁三唑、1,2,3,5-噁三唑、1,2,3-噻二唑、1,2,4-噻二唑、1,2,5-噻二唑、1,3,4-噻二唑、1,2,3,4-噻三唑、1,2,3,5-噻三唑和四唑,它們?nèi)芜x地在一個(gè)或多個(gè)位置上被以下基團(tuán)取代:烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、烷芳基、烷基芳氧基、鹵素、三鹵甲基、S(O)R、SO2NRR′、SO3R、SR、NO2、NRR′、OH、CN、C(O)R、OC(O)R、NHC(O)R、(CH2)nCO2R和CONRR′; n是0-3; R是H、烷基或芳基;和 R′是H、烷基或芳基; 其中在以上定義中: 烷基是指具有1-12個(gè)碳原子的直鏈、支化或環(huán)狀飽和脂肪族烴基,并且任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基所取代:羥基、氰基、=O、=S、NO2、鹵素、N(CH3)2、氨基和-SH; 芳基是指具有至少一個(gè)具有共軛π電子體系的環(huán)的芳香族基團(tuán),包括碳環(huán)芳基、雜環(huán)芳基和聯(lián)芳基,并且任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基所取代:鹵素、三鹵甲基、羥基、SH、OH、NO2、胺基、硫醚、氰基、烷氧基、烷基和氨基; 烷芳基是指與芳基基團(tuán)共價(jià)鍵合的烷基;并且烷氧基、芳氧基和烷基芳氧基分別是指-O-烷基、-O-芳基和-O-烷芳基; 條件是排除以下化合物: 3-(吡咯-2-基亞甲基)-2-二氫吲哚酮; 3-(5-氯-3,4-二甲基吡咯-2-基亞甲基)-2-二氫吲哚酮; 3-(3,5-二甲基-4-乙基吡咯-2-基)-2-二氫吲哚酮; 3-(3,5-二甲基-4-乙氧羰基吡咯-2-基)-2-二氫吲哚酮; 2-[[[1-乙基-2,3-二氫-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亞甲基)-1H-吲哚-5-基]氧]甲基]苯甲酸; 3-[(1-甲基-5-硝基-咪唑-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮; 3-(噻吩-2-基亞甲基)-2-二氫吲哚酮; 3-[(2-丁基-1H-咪唑-4-基)亞甲基]-2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-7-乙酸乙酯; 3-[[2-丁基-1-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-1H-咪唑-4-基]亞甲基]-2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-7-乙酸乙酯; 5-苯甲;-3-[(咪唑-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮; 6-二乙基氨基-3-[(異噻唑-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮; 5-氯-3-[(噻唑-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮;和 6-硝基-3-[(吡咯-2-基)亞甲基]-2-二氫吲哚酮。
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摘要
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本發(fā)明涉及能調(diào)制酪氨酸激酶信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的有機(jī)分子、以便調(diào)節(jié)、調(diào)制和/或抑制反常的細(xì)胞增生。
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國(guó)際公布
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1996-12-19 WO1996/040116 英
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