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馬來(lái)酸多潘立酮的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 南京長(zhǎng)澳醫(yī)藥科技有限公司/李戰(zhàn);劉彩連;李緯;曹芳
公開(公告)號(hào) CN1810805A  
公開(公告)日 2006.08.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610038526.4  
申請(qǐng)日期 2006.02.27  
專利名稱 馬來(lái)酸多潘立酮的合成方法  
主分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 南京長(zhǎng)澳醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李 戰(zhàn);劉彩連;李 緯;曹 芳  
地址 210022江蘇省南京秦淮區(qū)大校場(chǎng)路30號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種馬來(lái)酸多潘立酮合成方法,其特征在于它以鄰二氨基苯及1-乙氧羰基-4-氨基哌啶為起始原料,鄰二氨基苯經(jīng)環(huán)合、鹵代后形成的苯并咪唑酮類中間體與1-乙氧羰基-4-氨基哌啶經(jīng)鹵代、還原、環(huán)合、水解形成的苯并咪唑酮類中間體反應(yīng)生成多潘立酮,最后與馬來(lái)酸反應(yīng)生成馬來(lái)酸多潘立酮。  
摘要 本發(fā)明涉及一種5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基)-丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮(Z)-丁烯二酸即馬來(lái)酸多潘立酮的合成方法,它以鄰二氨基苯及1-乙氧羰基-4-氨基哌啶為起始原料,鄰二氨基苯經(jīng)環(huán)合、鹵代后形成的苯并咪唑酮類中間體與1-乙氧羰基-4-氨基哌啶經(jīng)鹵代、還原、環(huán)合、水解后后形成的苯并咪唑酮類中間體反應(yīng)生成多潘立酮,再與馬來(lái)酸反應(yīng)生成馬來(lái)酸多潘立酮。本發(fā)明反應(yīng)步驟短,周期短,反應(yīng)所需儀器設(shè)備簡(jiǎn)單,所用試劑數(shù)量少,收率提高,成本降低;反應(yīng)安全可靠,操作簡(jiǎn)單,“三廢”處理簡(jiǎn)便合理,利于工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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