公開(公告)號(hào)
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CN1810805A
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公開(公告)日
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2006.08.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610038526.4
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申請(qǐng)日期
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2006.02.27
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專利名稱
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馬來(lái)酸多潘立酮的合成方法
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主分類號(hào)
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C07D401/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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南京長(zhǎng)澳醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李 戰(zhàn);劉彩連;李 緯;曹 芳
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地址
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210022江蘇省南京秦淮區(qū)大校場(chǎng)路30號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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一種馬來(lái)酸多潘立酮合成方法,其特征在于它以鄰二氨基苯及1-乙氧羰基-4-氨基哌啶為起始原料,鄰二氨基苯經(jīng)環(huán)合、鹵代后形成的苯并咪唑酮類中間體與1-乙氧羰基-4-氨基哌啶經(jīng)鹵代、還原、環(huán)合、水解形成的苯并咪唑酮類中間體反應(yīng)生成多潘立酮,最后與馬來(lái)酸反應(yīng)生成馬來(lái)酸多潘立酮。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基)-丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮(Z)-丁烯二酸即馬來(lái)酸多潘立酮的合成方法,它以鄰二氨基苯及1-乙氧羰基-4-氨基哌啶為起始原料,鄰二氨基苯經(jīng)環(huán)合、鹵代后形成的苯并咪唑酮類中間體與1-乙氧羰基-4-氨基哌啶經(jīng)鹵代、還原、環(huán)合、水解后后形成的苯并咪唑酮類中間體反應(yīng)生成多潘立酮,再與馬來(lái)酸反應(yīng)生成馬來(lái)酸多潘立酮。本發(fā)明反應(yīng)步驟短,周期短,反應(yīng)所需儀器設(shè)備簡(jiǎn)單,所用試劑數(shù)量少,收率提高,成本降低;反應(yīng)安全可靠,操作簡(jiǎn)單,“三廢”處理簡(jiǎn)便合理,利于工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)。
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國(guó)際公布
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