| 公開(公告)號(hào) | CN1812983A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480018099.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.28 |
| 專利名稱 | 取代的吡咯衍生物及其作為HMG-CO抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D405/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/06(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.30 US 10/449,418 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·薩勒曼;J·薩提蓋利;Y·庫(kù)馬爾;R·C·埃里亞恩;V·K·拉馬納坦;A·古戈 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-28 PCT/IB2004/001761 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有通式I的結(jié)構(gòu)的化合物、 通式I 其藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑化物、互變異構(gòu)體、外消旋體、純對(duì)映異構(gòu)體、藥物前體、代謝產(chǎn)物、多形體、非對(duì)映異構(gòu)體或N-氧化物，其中 或 R1為C1-C6、C3-C6或任選取代的苯基(其中最多有三個(gè)取代基，獨(dú)立選自鹵素、C1-C6烷基、氰基或C1-C3全氟烷基)； R2為任選取代的苯基(其中最多有三個(gè)取代基，獨(dú)立選自氰基、乙酰基、或任選取代的氨基，其中任選取代的氨基最多有兩個(gè)氨基取代基，獨(dú)立選自C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、乙酰基或氨磺�；�)； R3為任選取代的C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基(其中取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-C3烷氧基和被保護(hù)的羥基)； R3也可為-NR8R9，其中R8和R9是任選取代的C1-C6烷基(其中，所述任選的一個(gè)或多個(gè)取代基選自鹵素、羥基、C1-C3烷氧基和被保護(hù)的羥基)； R4為 其中，R5和R6各自獨(dú)立為氫、C1-C6烷基、或C3-C6環(huán)烷基、任選取代的芳基或芳烷基，其中取代基選自鹵素、氰基、任選取代的C1-C6烷基(其中最多2個(gè)取代基，獨(dú)立選自羥基、被保護(hù)的羥基和一個(gè)或多個(gè)鹵素)、任選取代的氨基(其中最多兩個(gè)取代基，獨(dú)立選自SO2R7、COR7、CONHR7，其中R7是C1-C6烷基或芳基)、或乙�；⑷谆�、或C1-C6烷氧基羰基，或者R5和R6一起形成帶有一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的任選雜原子的5-7元環(huán)， 或者R4也可為具有一個(gè)或多個(gè)雜原子的任選取代的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)，其中所述一個(gè)或多個(gè)雜原子獨(dú)立選自氧、氮和硫，任選的取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、被保護(hù)的羥基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基、芳基或任選取代的芳烷基，其中芳烷基的取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、被保護(hù)的羥基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基， 以及通式I的化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、互變異構(gòu)體、外消旋體、純對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體，以及溶劑化物， 前提是，只有當(dāng)(1)R5或R6是C3-C6環(huán)烷基或被乙�；⑼榛�、環(huán)烷基、羥基烷基、烷基亞磺酰氨基、乙酰氨基取代的苯基，或者(2)當(dāng)R5和R6一起形成帶有或不帶有一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5-7元環(huán)，或者(3)當(dāng)R5或R6是任選被鹵素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基取代的芳烷基，或者(4)當(dāng)R4是任選的有一個(gè)或多個(gè)雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)(其中，任選的取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、被保護(hù)的羥基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基、芳基或任選取代的芳烷基(其中芳烷基的取代基獨(dú)立選自鹵素、羥基、被保護(hù)的羥基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基))時(shí)，R2方可為苯基。 |
| 摘要 | ∴∴或∴本發(fā)明涉及通式(I)的取代的吡咯衍生物，其可用作3-羥基-3-甲基戊二酰基-輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。這里所揭示的化合物可用作降膽固醇藥，并可用來(lái)治療膽固醇相關(guān)的疾病和癥狀。提供制備所揭示的化合物的方法，以及含有所揭示化合物的藥物組合物，并提供了治療膽固醇相關(guān)疾病和相關(guān)癥狀的方法。其藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑化物、藥物前體、代謝產(chǎn)物、多形體、互變異構(gòu)體、外消旋體、純對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體或N-氧化物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-09 WO2004/106299 英 |
