公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1809362A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.07.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480017252.X
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申請(qǐng)日期
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2004.04.21
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專利名稱
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取代的1,4-二氮雜及其應(yīng)用
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主分類號(hào)
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A61K31/55(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/55(2006.01)I;C07D243/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.25 US 60/465,265
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·盧;K·L·米爾基維茨;P·拉博伊森;M·D·庫(kù)明斯;R·R·卡爾沃;D·J·帕克斯;L·V·拉夫蘭斯三世;J·J·馬魯甘桑切斯;J·古朔伊;K·萊昂納德
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-04-21 PCT/US2004/012240
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.12.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式II化合物或其溶劑合物、水合物或藥物可接受的鹽: 其中: Ra的每個(gè)實(shí)例都獨(dú)立地為鹵基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基、C3-8環(huán)烷基、羥基、C1-6烷氧基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、C1-6酰基、氨基甲;、(C1-6烷基)氨基羰基、烷硫基、氨基或硝基; n為0;或者n為1,Ra出現(xiàn)在7位或8位;或者n為2,Ra出現(xiàn)在7位和8位; X為以下的二價(jià)基團(tuán):C1-6烷烴、任選取代的C6-10芳烴、其中1個(gè)或2個(gè)環(huán)原子為雜原子的任選取代的5-7元雜芳烴、任選取代的(C6-10芳基)C1-6烷烴或任選取代的雜芳基(C1-6)烷烴,其中雜芳基部分含有5-7個(gè)環(huán)原子并且其中1個(gè)或2個(gè)環(huán)原子為雜原子; R3為-CO2Rd或-CO2M,其中Rd為氫、C1-6烷基或任選取代的C3-8環(huán)烷基,M為陽(yáng)離子; R5為C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、其中1個(gè)或2個(gè)環(huán)原子為雜原子的5-7元雜芳基、(C3-8環(huán)烷基)烷基、(C6-10芳基)烷基、其中雜芳基部分含有5-7個(gè)環(huán)原子并且其中1個(gè)或2個(gè)環(huán)原子為雜原子的(雜芳基)烷基或者其中1個(gè)或2個(gè)環(huán)原子為雜原子的5-7元飽和或部分不飽和的雜環(huán)基,其中每個(gè)上述基團(tuán)都是任選取代的; R6為C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、其中1個(gè)或2個(gè)環(huán)原子為雜原子的5-7元雜芳基、(C3-8環(huán)烷基)烷基、(C6-10芳基)烷基、其中雜芳基部分含有5-7個(gè)環(huán)原子并且其中1個(gè)或2個(gè)環(huán)原子為雜原子的(雜芳基)烷基或者其中1個(gè)或2個(gè)環(huán)原子為雜原子的5-7元飽和或部分不飽和的雜環(huán)基,其中每個(gè)上述基團(tuán)都是任選取代的; R7為氫、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基或(C3-8環(huán)烷基)烷基;和 R8為氫或C1-6烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的1,4-二氮雜、其藥物組合物及其作為HDM2-p53相互作用抑制劑的用途;衔锘蚱淙軇┖衔、水合物或其藥物可接受的鹽具有如本發(fā)明說(shuō)明書(shū)中限定的式I,其中R1至R8和X如本發(fā)明說(shuō)明書(shū)中定義。
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國(guó)際公布
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2004-11-11 WO2004/096134 英
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