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脫鹵代化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 第一制藥株式會(huì)社/高橋壽;宮內(nèi)理江;伊藤雅夫;竹村真;早川勇夫
公開(公告)號(hào) CN1269817C  
公開(公告)日 2006.08.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01822074.6  
申請(qǐng)日期 2001.11.19  
專利名稱 脫鹵代化合物  
主分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.20 JP 352269/00;2001.8.20 JP 248822/01  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 第一制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 高橋壽;宮內(nèi)理江;伊藤雅夫;竹村真;早川勇夫  
地址 日本東京中央?yún)^(qū)  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-11-19 PCT/JP2001/010086  
進(jìn)入國家日期 2003.07.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種由下列通式(I)代表的化合物、其鹽或水合物:其中R1代表可帶有鹵素取代基的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基;R2代表氫原子;R3代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基、氫原子;R4代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基、氫原子、氨基,以及,A代表氮原子或者由式(II)代表的部分結(jié)構(gòu):其中X1代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、氫原子、氨基、鹵原子、氰基或者鹵代甲氧基,其中X1和以上提及的R1可通過與所述母核骨架的一部分結(jié)合在一起形成環(huán)結(jié)構(gòu),如此形成的環(huán)可含有作為成環(huán)原子的氧原子,并且該環(huán)可被具有1-6個(gè)碳原子的烷基取代;R5和R6各自獨(dú)立代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基或氫原子,以及n代表整數(shù)1或2。  
摘要 下面通式(I)代表的具有特定取代基的3-(1-氨基環(huán)烷基)吡咯烷基-取代的-6-脫鹵代(氫取代的)喹諾酮羧酸衍生物,其鹽及其水合物對(duì)革蘭氏陰性菌及革蘭氏陽性菌具有廣譜和有效的抗菌活性,尤其是對(duì)革蘭氏陽性球菌(包括MRSA、PRSP和VRE)具有典型的抗菌性。因此,這些化合物可用作藥物。  
國際公布 2002-05-23 WO2002/040478 日  
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