公開(公告)號(hào)
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CN1269817C
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公開(公告)日
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2006.08.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01822074.6
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申請(qǐng)日期
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2001.11.19
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專利名稱
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脫鹵代化合物
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.11.20 JP 352269/00;2001.8.20 JP 248822/01
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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第一制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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高橋壽;宮內(nèi)理江;伊藤雅夫;竹村真;早川勇夫
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地址
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日本東京中央?yún)^(qū)
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2001-11-19 PCT/JP2001/010086
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進(jìn)入國家日期
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2003.07.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種由下列通式(I)代表的化合物、其鹽或水合物:其中R1代表可帶有鹵素取代基的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基;R2代表氫原子;R3代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基、氫原子;R4代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基、氫原子、氨基,以及,A代表氮原子或者由式(II)代表的部分結(jié)構(gòu):其中X1代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基、具有1-6個(gè)碳原子的烷氧基、氫原子、氨基、鹵原子、氰基或者鹵代甲氧基,其中X1和以上提及的R1可通過與所述母核骨架的一部分結(jié)合在一起形成環(huán)結(jié)構(gòu),如此形成的環(huán)可含有作為成環(huán)原子的氧原子,并且該環(huán)可被具有1-6個(gè)碳原子的烷基取代;R5和R6各自獨(dú)立代表具有1-6個(gè)碳原子的烷基或氫原子,以及n代表整數(shù)1或2。
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摘要
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下面通式(I)代表的具有特定取代基的3-(1-氨基環(huán)烷基)吡咯烷基-取代的-6-脫鹵代(氫取代的)喹諾酮羧酸衍生物,其鹽及其水合物對(duì)革蘭氏陰性菌及革蘭氏陽性菌具有廣譜和有效的抗菌活性,尤其是對(duì)革蘭氏陽性球菌(包括MRSA、PRSP和VRE)具有典型的抗菌性。因此,這些化合物可用作藥物。
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國際公布
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2002-05-23 WO2002/040478 日
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