| 公開(公告)號(hào) | CN1789240A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410093185.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.17 |
| 專利名稱 | 2-取代酰氨基二羧酸類化合物、其制備方法及用途 |
| 主分類號(hào) | C07C237/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C237/12(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;C07C217/06(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沈 旭;蔣華良;沈建華;葉 飛;鄧光輝;柳 紅;羅小民;陳凱先 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 萍;費(fèi)開逵 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式(I)結(jié)構(gòu)的2-取代酰氨基二羧酸類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： X，Y各自獨(dú)立地選自O(shè)，S，NH R1選自氫，芐基，乙�；�，叔丁氧�；� 當(dāng)X＝O時(shí)，R2＝R3，可選自氫，C1-C3直鏈或支鏈烴基，芐基，環(huán)己基，芳香基Ar，5-7元芳香雜環(huán)(含有1-3個(gè)選自氧、硫、氮的雜原子)； 當(dāng)X＝NH時(shí)，R3＝H，R2可選自氫，C1-C3直鏈或支鏈烴基，芐基，環(huán)己基，芳香基Ar，5-7元芳香雜環(huán)(含有1-3個(gè)選自氧、硫、氮的雜原子)； 當(dāng)X，Y為O時(shí)， Ar為 R4，R5各自獨(dú)立自氫，鹵素，C1-C6直鏈或支鏈烴基，氰基，硝基，氨基，羥基，羥甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巰基，C1-C4�；�； m是0-3的整數(shù)，n是0-3的整數(shù) 當(dāng)X為NH，Y為O時(shí) Ar為 R4，R5各自獨(dú)立自氫，鹵素，C1-C6直鏈或支鏈烴基，氰基，硝基，氨基，羥基，羥甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巰基，C1-C4酰基； m是0-3的整數(shù)，n是0-3的整數(shù) 2位和3’位手性碳原子的絕對(duì)構(gòu)型各自獨(dú)立的選R型或S型。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有如右通式(I)結(jié)構(gòu)的2-取代酰氨基二羧酸類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，該類化合物與PPAR蛋白配體結(jié)構(gòu)域具有很高結(jié)合活性(KD＝0.20μM)，能夠降低PPAR和RXR的相互作用，并且在酵母雙雜交系統(tǒng)中能夠有效的抑制羅格列酮的活性(IC50＝8.67μM)，哺乳動(dòng)物反式激活試驗(yàn)中對(duì)羅格列酮的抑制活性IC50＝31.9μM。因此該類化合物顯示出極高的成藥價(jià)值。本發(fā)明還提供了該類化合物的制備方法和藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 |
