| 公開(公告)號 | CN1787822A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(專利)號 | CN200480012784.4 |
| 申請日期 | 2004.05.14 |
| 專利名稱 | 化合物及其在調節(jié)淀粉樣蛋白β中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.14 US 60/470,884;2003.12.22 US 60/532,260 |
| 申請(專利權)人 | 托里派因斯療法公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·鄭;D·D·科默;L·毛;G·P·巴絡;D·普萊勒特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-14 PCT/US2004/015239 |
| 進入國家日期 | 2005.11.11 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民;路小龍 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種化合物及其藥物學可接受鹽和其前藥，所述化合物具有對應于式(I)的結構： (A)-LA-(B)-LB-(C)-LC-(D) (I) 其中： A是： 其中每個E獨立為N，NR，C，CR1，S或O，條件是不超過4個E是雜原子； R是氫，取代或未取代烷基，取代或未取代鏈烯基，取代或未取代炔基，取代或未取代烷氧基，取代或未取代烷基酰胺基，取代或未取代烷基氨基，取代或未取代環(huán)烷基，或取代或未取代芳基； 每個R1為氫，鹵素，取代或未取代烷基，取代或未取代鏈烯基，取代或未取代炔基，取代或未取代烷氧基，取代或未取代烷基酰胺基，取代或未取代烷基氨基，取代或未取代氨基，取代或未取代環(huán)烷基，或取代或未取代芳基； 或A是： 其中，每個M獨立選自CR1或N，條件是不超過3個M是N；和 B是： 其中，每個G獨立為CR2或N，條件是不超過3個G是N； 每個R2獨立選自氫，鹵素，取代或未取代烷基，取代或未取代鏈烯基，取代或未取代炔基，取代或未取代烷氧基，取代或未取代烷基酰胺基，取代或未取代烷基氨基，取代或未取代氨基； 或B和A一起構成一個稠環(huán)系； C是： 其中J選自CR3，O，S，N和NR； 每個K獨立為N，NR，C或CR3； 每個R3為氫，鹵素，取代或未取代烷基，取代或未取代環(huán)烷基，取代或未取代芳基；取代或未取代雜芳基，或取代或未取代烷氧基，其限制性條件為當C是時，R3不是-NH2； 或C是 其中，每個M獨立選自CR1或N，條件是不超過3個M是N； D是： 其中，每個E獨立選自N，NR，C，CR1，S或O，條件是不超過4個E是雜原子； 或D是： 其中，每個M獨立選自CR5或N，條件是不超過3個M是N； 每個R5獨立選自氫，鹵素，取代或未取代烷基，取代或未取代鏈烯基，取代或未取代炔基，取代或未取代烷氧基，取代或未取代環(huán)烷基，取代或未取代雜環(huán)，取代或未取代芳基，取代或未取代雜芳基，取代或未取代氨基，取代或未取代烷基氨基； LA為任意，當存在時，為共價鍵或連接物，選自-C＝C-，-C＝C-，-(C(R′)2)z-，-O-，-O-(C(R′)2)z-，-S-，-NR′-，-NH-(C(R′)2)z-，-N＝N-，-C(O)-，-C(O)NR′-，-O-C(O)-，-O-C(O)-O-，-O-C(O)-NR′-，-NR′-C(O)-，-NR′-C(O)-O-，-NR′-C(O)-NR′-，-S-C(O)-，-S-C(O)-O-，-S-C(O)-NR′-，-S(O)-，-S(O)2-，-O-S(O)2-，-O-S(O)2-O-，-O-S(O)2-NR′-，-O-S(O)-，-O-S(O)-O-，-O-S(O)-NR′-，-O-NR′-C(O)-，-O-NR′-C(O)-O-，-O-NR′-C(O)-NR′-，-NR′-O-C(O)-，-NR′-O-C(O)-O-，-NR′-O-C(O)-NR′-，-O-NR′-C(S)-，-O-NR′-C(S)-O-，-O-NR′-C-(S)-NR′-，-NR′-O-C(S)-，-NR′-O-C(S)-O-，-NR′-O-C(S)-NR′-，-O-C-(S)-，-O-C(S)-O-，-O-C(S)-NR′，-NR′-C(S)-，-NR′-C(S)-O-，-NR′-C(S)-NR′，-S-S(O)2-，-S-S(O)2-O-，-S-S(O)2-NR′-，-NR′-O-S(O)-，-NR′-O-S(O)-O-，-NR′-O-S(O)-NR′-，-NR′-O-S(O)2-，-NR′-O-S(O)2-O-，-NR′-O-S(O)2-NR′-，-O-NR′-S(O)-，-O-NR′-S(O)-O-，-O-NR′-S(O)-NR′-，-O-NR′-S(O)2-O-，-O-NR′-S(O)2-NR′-，-O-NR′-S(O)2-，-O-P(O)(R′)2-，-S-P(O)(R′)2-和-NR′-P(O)(R′)2-，其中，每個R′獨立為氫，取代或未取代的烷基，取代或未取代的鏈烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的環(huán)烷基，以及z為1-10； LB獨立為共價鍵或連接物，選自-C＝C-，-C≡C-，-(C(R′)2)z-，-O-，-O-(C(R′)2)z-，-S-，-NR′-，-NH-(C(R′)2)z，-N＝N-，-C(O)-，-C(O)NR′-，-O-C(O)-，-O-C(O)-O-，-O-C(O)-NR′-，-NR′-C(O)-，-NR′-C(O)-O-，-NR′-C(O)-NR′-，-S-C(O)-，-S-C(O)-O-，-S-C(O)-NR′-，-S(O)-，-S(O)2-，-O-S(O)2-，-O-S(O)2-O-，-O-S(O)2-NR′-，-O-S(O)-，-O-S(O)-O-，-O-S(O)-NR′-，-O-NR′-C(O)-，-O-NR′-C(O)-O-，-O-NR′-C(O)-NR′-，-NR′-O-C(O)-，-NR′-O-C(O)-O-，-NR′-O-C(O)-NR′-，-O-NR′-C(S)-，-O-NR′-C(S)-O-，-O-NR′-C(S)-NR′-，-NR′-O-C(S)-，-NR′-O-C(S)-O-，-NR′-O-C(S)-NR′-，-O-C(S)-，-O-C(S)-O-，-O-C(S)-NR′-，-NR′-C(S)-，-NR′-C(S)-O-，-NR′-C(S)-NR′-，-S-S(O)2-，-S-S(O)2-O-，-S-S(O)2-NR′-，-NR′-O-S(O)-，-NR′-O-S(O)-O-，-NR′-O-S(O)-NR′-，-NR′-O-S(O)-，-NR′-O-S(O)2-O-，-NR′-O-S(O)2-NR′-，-O-NR′-S(O)2-，-O-NR′-S(O)-O-，-O-NR′-S(O)-NR′-，-O-NR′-S(O)2-O-，-O-NR′-S(O)2-NR′-，-O-NR′-S(O)2-，-O-P(O)(R′)2-，-S-P(O)(R′)2-和-NR′-P(O)(R′)2-，其中，每個R′獨立為氫，取代或未取代的烷基，取代或未取代的鏈烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的環(huán)烷基，以及z是1-10； LC為-O-，-S-，-S(O)-，-S(O)2-，-NR-，-C(O)-，-(C(R′)2)Z-，或-C(S)-； 限制性條件為當A為時，LA不是-C(O)NH-，-CH2NH-，-CH2-O-或-C(O)N(CH3)-；和 式(I)的所述化合物不是 |
| 摘要 | 提供了新型化合物，組合物和試劑盒。也提供了調節(jié)Aβ水平的方法，和治療與異常Aβ水平相關的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/110350 英 |
