| 公開(公告)號(hào) | CN101072570A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580040405.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.26 |
| 專利名稱 | 用于治療黃病毒、瘟病毒和肝炎病毒的方法和組合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/048(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.24 US 60/613,085 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃迪尼克斯（開曼)有限公司;國(guó)家科學(xué)研究中心 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吉恩-皮埃爾·索莫多西;吉爾斯·格索林;理查德·斯托勒;詹姆士·伊根 |
| 地址 | 開曼群島大開曼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-26 PCT/US2005/034786 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 陶貽豐;鄭 霞 |
| 國(guó)省代碼 | 開曼群島;KY |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)或(II)的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或酯： 其中： R1獨(dú)立地為H、任選取代的烷基；�；�；磷酸鹽或酯；磺酸酯，包括任選取代的烷基磺�；蚍纪榛酋；�，包括甲磺�；捅郊谆�，其中所述苯基任選地用如本文芳基的定義中所述的一個(gè)或多個(gè)取代基取代；脂質(zhì)，包括磷脂；氨基酸；碳水化合物；肽；膽固醇；或其它藥學(xué)上可接受的離去基團(tuán)，當(dāng)體內(nèi)施用時(shí)，這些基團(tuán)能夠提供其中R1獨(dú)立地為H或磷酸鹽或酯的化合物； 每個(gè)A獨(dú)立地為任選取代的直鏈烷基、支鏈烷基或環(huán)烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任選取代的烯基，任選取代的炔基，COOR4，COO-芳基，CO-O-烷氧基烷基，CONHR4，C(NR4)N(R4)2，C(S)N(R4)2，CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5，-C(＝S)NH2，-C(＝NH)NH2，具有一個(gè)或多個(gè)O、S或N原子的-C-(5-元雜環(huán))，-C-咪唑，環(huán)烷基，�；�，Br-乙烯基，-O-烷基，-O-烯基，-O-炔基，-O-芳基，-O-芳烷基，-O-�；�，-O-環(huán)烷基，-NH-烷基，-N-二烷基，-NH-酰基，-NH-芳基，-NH-芳烷基，-NH-環(huán)烷基，SH，-S-烷基，-S-�；�，-S-芳基，-S-環(huán)烷基，-S-芳烷基，-CO2-烷基，-CONH-烷基，-CON-二烷基，CF3，-CHmOH，-(CH2)mNH2，-(CH2)mC(O)OH，-(CH2)mCN，-(CH2)mNO2，-(CH2)mCONH2，C1-4烷基氨基，二(C1-4烷基)氨基，C3-6環(huán)烷基氨基，C1-4烷氧基羰基，N3或C1-6烷氧基； 每個(gè)B獨(dú)立地為H，任選取代的直鏈烷基、支鏈烷基或環(huán)烷基，CH3，CF3，C(Y3)3，2-Br-乙基，CH2F，CH2Cl，CH2CF3，CF2CF3，C(Y3)2C(Y3)3，CH2OH，任選取代的烯基，任選取代的炔基，COOR4，COO-芳基，-CO-O-烷氧基烷基，-CONHR4，-C(NR4)N(R4)2，-C(S)N(R4)2，-CON(R4)2，氯，溴，氟，碘，CN，N3，OH，OR4，NH2，NHR4，NR4R5，SH或SR5，-C(＝S)NH2，-C(＝NH)NH2，具有一個(gè)或多個(gè)O、S或N原子的-C-(5-元雜環(huán))，-C-咪唑，環(huán)烷基，�；�，Br-乙烯基，-O-烷基，-O-烯基，-O-炔基，-O-芳基，-O-芳烷基，-O-酰基，-O-環(huán)烷基，-NH-烷基，-N-二烷基，-NH-�；�，-NH-芳基，-NH-芳烷基，-NH-環(huán)烷基，SH，-S-烷基，-S-�；�，-S-芳基，-S-環(huán)烷基，-S-芳烷基，-CO2-烷基，-CONH-烷基，-CON-二烷基，CF3，-CHmOH，-(CH2)mNH2，-(CH2)mC(O)OH，-(CH2)mCN，-(CH2)mNO2，-(CH2)mCONH2，C1-4烷基氨基，二(C1-4烷基)氨基，C3-6環(huán)烷基氨基，C1-4烷氧基羰基，N3或C1-6烷氧基； 每個(gè)Y3獨(dú)立地為H、F、Cl、Br或I； 每個(gè)R4和R5獨(dú)立地為氫、�；⑼榛�、低級(jí)烷基、烯基、炔基或環(huán)烷基； X為O或CH； 每個(gè)R6獨(dú)立地為任選取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、鹵代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任選取代的烯基、鹵代烯基、Br-乙烯基、任選取代的炔基、鹵代炔基、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)NHR4、-(CH2)mC(O)N(R4)2、C(O)OR4或氰基； 每個(gè)R7獨(dú)立地為OH、OR2、任選取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、鹵代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任選取代的烯基、鹵代烯基、Br-乙烯基、任選取代的炔基、鹵代炔基、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜環(huán)、任選取代的雜芳基、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)SR4-(CH2)mC(O)NHR4、-(CH2)mC(O)N(R4)2、-C(O)OR4、-C(O)SR4、-O(R4)、-S(R4)、NO2、-NR4R5、疊氮基、氰基、SCN、OCN、NCO或鹵素； 每個(gè)R8和R11獨(dú)立地為氫、任選取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、鹵代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任選取代的烯基、烯基、炔基、鹵代烯基、Br-乙烯基、任選取代的炔基、鹵代炔基、-CH2C(O)N(R4)2、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)NHR4、-C(O)OR4、氰基、NH-�；騈(�；�)2； 每個(gè)R9和R10獨(dú)立地為氫、OH、OR2、任選取代的烷基、CH3、CH2CN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、CH2OH、鹵代烷基、CF3、C(Y3)3、2-Br-乙基、CH2F、CH2Cl、CH2CF3、CF2CF3、C(Y3)2C(Y3)3、任選取代的烯基、烯基、炔基、NO2、鹵代烯基、Br-乙烯基、任選取代的炔基、鹵代炔基、任選取代的碳環(huán)、任選取代的雜環(huán)、任選取代的雜芳基、-(CH2)mC(O)OR4-(CH2)mC(O)SR4、-(CH2)mC(O)NHR4、-(CH2)mC(O)N(R4)2、-C(O)OR4、-C(O)SR4、-O(R4)、--O(芳烷基)、-S(R4)、NO2、-NR4R5、-NH(芳烷基)、疊氮基、氰基、SCN、OCN、NCO或鹵素； 每個(gè)m獨(dú)立地為1或2；和 或者，R6和R10、R7和R9、R8和R7或R9和R11可一起形成選自任選取代的碳環(huán)或任選取代的雜環(huán)的橋連化合物；或 或者，R6和R7或R9和R10可一起形成選自任選取代的碳環(huán)或任選取代的雜環(huán)的螺環(huán)化合物；和 每個(gè)W獨(dú)立地為O、S或CH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了用于治療感染有黃病毒、瘟病毒或肝炎病毒的宿主的方法和組合物，包括施用治療黃病毒、瘟病毒或肝炎病毒有效量的所述堿修飾核苷、其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-06 WO2006/037028 英 |
