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p38抑制劑及它們的使用方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 陣列生物制藥公司/馬克·芒森;戴維·A.·馬雷什卡;金英夫;羅伯特·格羅內(nèi)貝格;詹姆斯·里茲;馬莎·羅德里格斯;金康赫;蓋伊·瓦伊格斯;饒暢;德萬·巴拉查里;達(dá)雷恩·哈維
公開(公告)號 CN1784396A  
公開(公告)日 2006.06.07  
申請(專利)號 CN200480011990.3  
申請日期 2004.02.25  
專利名稱 p38抑制劑及它們的使用方法  
主分類號 C07D401/14(2006.01)I  
分類號 C07D401/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.3 US 10/378,164;2003.10.15 US 10/688,849  
申請(專利權(quán))人 陣列生物制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 馬克·芒森;戴維·A.·馬雷什卡;金英夫;羅伯特·格羅內(nèi)貝格;詹姆斯·里茲;馬莎·羅德里格斯;金康赫;蓋伊·瓦伊格斯;饒 暢;德萬·巴拉查里;達(dá)雷恩·哈維  
地址 美國科羅拉多  
頒證日  
國際申請 2004-02-25 PCT/US2004/005693  
進(jìn)入國家日期 2005.11.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 張曉威  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種化合物,包括其拆分的對映體、非對映體、溶劑合物和藥學(xué)可接受的鹽,所述化合物具有下式結(jié)構(gòu): 其中 Y是C、N; W是C、N、S或O,條件是當(dāng)Y是C時W是N、S或O,而當(dāng)Y是N時W是C或N; U是CH或N; V是C-E或N; X是O、S、SO、SO2、NR7、C=O、CHR7、-C=NOR1、-C=CHR1或CHOR1; R1是H、PO3H2、SO3H2、烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯丙基、雜烯基、雜炔基、烷氧基、雜烷氧基、Zn-環(huán)烷基、Zn-雜環(huán)烷基或Zn-Ar1,其中所述烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯丙基、雜烯基、雜炔基、烷氧基、雜烷氧基、Zn-環(huán)烷基、Zn-雜環(huán)烷基或Zn-Ar1可以是取代或未取代的; Z是具有1-4個碳原子的亞烷基或具有2-4個碳原子的亞鏈烯基或亞炔基,其中所述亞烷基、亞鏈烯基或亞炔基可以是取代或未取代的; R7是H或取代或未取代的甲基; Ar1是芳基或雜芳基,它們各自可以是取代或未取代的; A是H、OH、胺保護(hù)基、Zn-NR2R3、Zn-NR2(C=O)R2、Zn-SO2R2、Zn-SOR2、Zn-SR2、Zn-OR2、Zn-(C=O)R2、Zn-(C=O)OR2、Zn-O-(C=O)R2、烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯丙基、雜烯基、雜炔基、烷氧基、雜烷氧基、Zn-環(huán)烷基、Zn-雜環(huán)烷基或Zn-Ar1,其中所述烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯丙基、雜烯基、雜炔基、烷氧基、雜烷氧基、Zn-環(huán)烷基、Zn-雜環(huán)烷基或Zn-Ar1可以是取代或未取代的; R2和R3獨立地是H、OH、胺保護(hù)基、醇保護(hù)基、酸保護(hù)基、硫保護(hù)基、烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯丙基、雜烯基、雜炔基、烷氧基、雜烷氧基、Zn-環(huán)烷基、Zn-雜環(huán)烷基或Zn-Ar1,其中所述烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯丙基、雜烯基、雜炔基、烷氧基、雜烷氧基、Zn-環(huán)烷基、Zn-雜環(huán)烷基或Zn-Ar1可以是取代或未取代的, 或者R2與R3和N一起形成在所述環(huán)中具有1個或多個雜原子的飽和或部分不飽和雜環(huán),其中所述雜環(huán)可以是取代或未取代的,并且其中所述雜環(huán)可以和芳環(huán)稠合; B是H、NH2或取代或未取代的甲基; E是H、Zn-NR2R3、Zn-(C=O)R4、Zn-(C=O)R5、Zn-NR5(C=O)R5、Zn-O(C=O)R5、Zn-OR5、Zn-SO2R5、Zn-SO2R4、Zn-SOR5、Zn-SR5、Zn-NH(C=O)NHR5或R5; R4是取代或未取代的天然或非天然氨基酸、保護(hù)的天然或非天然氨基酸、NH(CHR6)(CH2)mOR5,其中m是1-4的整數(shù)或NR2R3; R5是H、OH、胺保護(hù)基、醇保護(hù)基、酸保護(hù)基、硫保護(hù)基、烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯丙基、雜烯基、雜炔基、烷氧基、雜烷氧基、Zn-環(huán)烷基、Zn-雜環(huán)烷基或Zn-Ar1,其中所述烷基、烯丙基、鏈烯基、炔基、雜烷基、雜烯丙基、雜烯基、雜炔基、烷氧基、雜烷氧基、Zn-環(huán)烷基、Zn-雜環(huán)烷基或Zn-Ar1可以是取代或未取代的; R6是天然氨基酸側(cè)鏈、Zn-NR2R3、Zn-OR5、Zn-SO2R5、Zn-SOR5或Zn-SR5;且 n是0或1, 條件是當(dāng)B是H并且A是CH=CH-R8,其中R8是取代或未取代的烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基時,那么X-Ar1是取代基,該取代基中當(dāng)X是O、S、C=O、S=O、C=CH2、CO2、NH或N(C1-C8-烷基)時Ar1不是取代或未取代的芳基、雜芳基、NH-烷基、NH-環(huán)烷基、NH-雜環(huán)烷基、NH-芳基、NH-雜芳基、NH-烷氧基或NH-二烷基酰胺。  
摘要 本發(fā)明涉及p38抑制劑,以及生產(chǎn)這些抑制劑的方法。本發(fā)明還提供包含本發(fā)明的抑制劑的藥物組合物,以及利用這些抑制劑和藥物組合物治療和預(yù)防p38介導(dǎo)的各種疾病的方法。  
國際公布 2004-09-16 WO2004/078116 英  
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