| 公開(公告)號 | CN1777577A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480005935.3 |
| 申請日期 | 2004.01.08 |
| 專利名稱 | 抗菌劑 |
| 主分類號 | C07C233/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/00(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.1.8 US 60/438,523;2003.4.30 US 60/466,974;2003.11.13 US 60/520,211 |
| 申請(專利權)人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·H·安德森;J·寶曼;A·歐文;E·哈伍德;T·克林;K·姆德魯利;S·恩吉;K·B·普菲斯特;R·肖瓦;A·旺曼;A·亞巴娜發(fā) |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-08 PCT/US2004/000433 |
| 進入國家日期 | 2005.09.05 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種通式I的化合物： 或其立體異構體，藥學上可接受的鹽、酯和它們的前藥， 式中， E是不存在的或選自下組： (1)H， (2)取代或未取代的C1-C6烷基， (3)取代或未取代的C2-C6鏈烯基， (4)取代或未取代的C2-C6炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜環(huán)基， (7)取代或未取代的雜芳基， L是不存在的或選自下組 (1)取代或未取代的C1-C6烷基， (2)-(NH)0-1-(CH2)j-NR3L-(CH2)k-， (3)-(NH)0-1-C(R1L，R2L)-NR3L-C(R1L，R2L)-， (4)-C(R1L，R2L)-O-C(R1L，R2L)-， (5)-(CH2)j-NR3L-C(R1L，R2L)-CONH-(CH2)k-， (6)-CO-C(R1L，R2L)-NHCO-， (7)-CONH-， (8)-NHCO-， 其中，R1L，R2L和R3L獨立地選自下組 (a)H， (b)取代或未取代的C1-C6烷基， (c)芳基取代的C1-C6烷基， (d)雜環(huán)基取代的C1-C6烷基， (e)雜芳基取代的C1-C6烷基。 或R1L和R3L與它們所連接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8個環(huán)原 子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個環(huán)原子選自N，O和S； j是0-4的整數(shù)； k是0-4的整數(shù)； D是不存在的或選自下組 (1)取代或未取代的C3-C8的環(huán)烷基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的雜環(huán)基， (4)取代或未取代的雜芳基； G是不存在的或選自下組 (1)-(CH2)i-O-(CH2)i-， (2)-(CH2)i-S-(CH2)i-， (3)-(CH2)i-NRg-(CH2)i-， (4)-C(＝O)-， (5)-NHC(＝O)-， (6)-C(＝O)NH-， (7)-(CH2)iNHCH2C(＝O)NH-， (8)-C≡C-， (9)-C≡C-C≡C-，和 (10)-C＝C-； 其中 Rg是H或取代或未取代的C1-C6烷基； i是0-4的整數(shù)； Y選自下組 (1)取代或未取代的C3-C8的環(huán)烷基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的雜環(huán)基， (4)取代或未取代的雜芳基； X選自下組 (1)-(C＝O)-， (2)-C1-C6-烷基-(C＝O)-， (3)-C2-C6-烯基-(C＝O)-， (4)-C2-C6-炔基-(C＝O)-，和 (5)-CH2-； 或當B不存在時，X和A與它們所連接的原子一起形成含有5-8個環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個環(huán)原子選自N，O和S； B是不存在的或 其中，R1b和R2b，獨立地選自下組 (a)H， (b)取代或未取代的C1-C6烷基， (c)取代或未取代的C2-C6鏈烯基， (d)取代或未取代的C2-C6炔基， (e)取代或未取代的芳基， (f)取代或未取代的雜環(huán)基， (g)取代或未取代的雜芳基， (h)芳基取代的C1-C6烷基， (i)雜環(huán)基取代的C1-C6烷基， (j)雜芳基取代的C1-C6烷基。 或R1b和R2b與它們所連接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8個環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個環(huán)原子選自N，O和S； q是0-4的整數(shù)； R3是H或取代或未取代的C1-C6烷基， 或R3和A與它們所連接的原子一起形成取代或未取代的3-10元的環(huán)烷基或雜環(huán)體系，其中雜環(huán)體系含有3-10個環(huán)原子，環(huán)系統(tǒng)中有1-2個環(huán)，含有1-4個選自N，O和S的雜原子； R4是H或取代或未取代的C1-C6烷基， 或R4和A與它們所連接的原子一起形成取代或未取代的含有3-8個環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個環(huán)原子選自N，O和S；n是0-2的整數(shù)； A選自下組 (1)H， (2)-(CH2)rC(R1a，R2a)(CH2)sOR3a， (3)-(CH2)rC(R1a，R2a)N(R4a，R5a)， (4)-(CH2)rC(R1a，R2a)N(R4a)COR3a， (5)-(CH2)rC(R1a，R2a)NHCON(R4a，R5a)， (6)-(CH2)rC(R1a，R2a)NHC(＝NH)N(R4a，R5a)， (7)-CH(R1a，R2a)， (8)-C≡CH， (9)-(CH2)rC(R1a，R2a)CN， (10)-(CH2)rC(R1a，R2a)CO2R3a，和 (11)-(CH2)rC(R1a，R2a)CN(R4a，R5a)， 其中R1a，R2a，R3a，R4a和R5a獨立地選自下組 (a)H， (b)取代或未取代的C1-C6烷基， (c)取代或未取代的芳基， (d)取代或未取代的雜環(huán)基， (e)取代或未取代的雜芳基， (f)芳基取代的C1-C6烷基， (g)雜環(huán)基取代的C1-C6烷基， (h)雜芳基取代的C1-C6烷基。 或R4a和R5a與它們所連的N原子一起形成取代或未取代的含有3-8個環(huán)原子的雜環(huán)，其中雜環(huán)體系的1-2個環(huán)原子選自N，O和S； r是0-4的整數(shù)； s是0-4的整數(shù)； Q是不存在的或選自下組 (1)-C(＝O)N(R1，R2)， (2)-NHC(＝O)N(R1，R2)， (3)-N(OH)C(＝O)N(R1，R2)， (4)-CH(OH)C(＝O)N(R1，R2)， (5)-CH[N(R2q，R3q)]C(＝O)N(R1，R2)， (6)-CHR1qC(＝O)N(R1，R2)， (7)-CO2H， (8)-C(＝O)NHSO2R4q， (9)-SO2NH2， (10)-N(OH)C(＝O)R1q， (11)-N(OH)SO2R4q， (12)-NHSO2R4q， (13)-SH， (14)-CH(SH)(CH2)0-1C(＝O)N(R1，R2)， (15)-CH(SH)(CH2)0-1CO2H， (16)-CH(OH)(CH2)0-1CO2H， (17)-CH(SH)CH2CO2R1q， (18)-CH(OH)(CH2)SO2NH2， (19)-CH(CH2SH)NHCOR1q， (20)-CH(CH2SH)NHSO2R4q， (21)-CH(CH2SR5q)CO2H， (22)-CH(CH2SH)NHSO2NH2， (23)-CH(CH2OH)CO2H， (24)-(H(CH2OH)NHSO2NH2， (25)- |
| 摘要 | 提供通式I的抗菌化合物以及它們的立體異構體，藥學上可接受的鹽、酯和它們的前藥；含有所述化合物的藥物組合物；通過給予所述化合物治療細菌感染的方法；以及制備該化合物的步驟。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/062601 英 |
