| 公開(公告)號 | CN1777582A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480011019.0 |
| 申請日期 | 2004.04.23 |
| 專利名稱 | 取代的二氫吲哚和吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/08(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.4.25 DK PA200300631 |
| 申請(專利權)人 | H.隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·漢津;M·羅特萊恩德;W·P·沃特森 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-23 PCT/DK2004/000283 |
| 進入國家日期 | 2005.10.24 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 一種通式I的取代的吲哚或二氫吲哚衍生物或其鹽， 其中 虛線表示任選的鍵； R1和R1’獨立地選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基和氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；或 R1和R1’與其連接的碳原子一起形成3至8元飽和或不飽和環(huán)，所述環(huán)任選包含1或2個雜原子； s為0或1； U為O、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-O或CO-NR11；其中R11選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；或R2和R11與其連接的氮原子一起形成4至8元飽和或不飽和環(huán)，所述環(huán)任選包含1、2或3個其他雜原子； R2選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-壞烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、芳基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；�、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵素、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、-NO2、NR10R10’-C1-6-烷(烯/炔)基、NR10R10’-C3-8-環(huán)烷(烯)基和NR10R10’-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；其中 R10和R10’獨立地選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基和氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，或 R10和R10’與其連接的氮原子一起形成4至8元飽和或不飽和環(huán)，所述環(huán)任選包含1、2或3個其他雜原子； 條件是當R2為NO2、鹵素或氰基時，s為0；和 條件是當R2為氫原子或酰基且s為1時，U為NR11、O或S； 其中基團-(U)s-R2連接在吲哚或二氫吲哚的4或6位； q為0或1； Z為O或S； X為CO或SO2；條件是當X為SO2時，q為0； R3選自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、雜環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、C1-6-烷(烯/炔)基-雜環(huán)烷(烯)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、芳基-雜環(huán)烷(烯)基、芳基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基-雜環(huán)烷(烯)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-雜環(huán)烷(烯)基、芳基-氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-羰基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基氧基-羰基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基-羰基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、羥基-雜環(huán)烷(烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基-雜環(huán)烷(烯)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基、鹵代-雜環(huán)烷(烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基-雜環(huán)烷(烯)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基-芳基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基-芳基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基-芳基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-芳基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、氰基-雜環(huán)烷(烯)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基-雜環(huán)烷(烯)基、酰基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；�-C3-8-環(huán)烷(烯)基、酰基-雜環(huán)烷(烯)基、�；�-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；�-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、�；�-C1-6-烷(烯/炔)基-雜環(huán)烷(烯)基和-NR12R12’、任選取代的NR12R12’-C1-6-烷(烯/炔)基、任選取代的NR12R12’-C3-8-環(huán)烷(烯)基、任選取代的NR12R12’-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；其中 R12和R12’獨立地選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、芳基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的苯胺衍生物或其藥學上可接受的鹽，以及它們的用途。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096767 英 |
