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制備六環(huán)喜樹堿衍生物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中外制藥株式會(huì)社/福田弘志;村田毅;新妻諭;須田仁三;塚崎雅雄
公開(公告)號(hào) CN1777611A  
公開(公告)日 2006.05.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480010586.4  
申請(qǐng)日期 2004.02.20  
專利名稱 制備六環(huán)喜樹堿衍生物的方法  
主分類號(hào) C07D491/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D491/22(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.21 EP 03003232.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中外制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 福田弘志;村田毅;新妻諭;須田仁三;塚崎雅雄  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-02-20 PCT/JP2004/002023  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.10.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 趙仁臨;張平元  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式[1]化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的方法, 其中: R1和R2獨(dú)立地為氫、鹵素、(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基; R3為氫;任選地被1~3個(gè)基團(tuán)取代的(C1-C5)-烷基,所述基團(tuán)獨(dú)立地選自(C1-C5)-烷氧基、羥基、鹵素、氨基、(C3-C7)-環(huán)烷基、雜環(huán)和芳基,其中芳環(huán)任選地被1~3個(gè)基團(tuán)取代,所述基團(tuán)獨(dú)立地選自羥基、(C1-C5)-烷氧基、氨基、單-(C1-C5)-烷氨基或二-(C1-C5)-烷氨基; R4為氫;任選地被1~3個(gè)基團(tuán)取代的(C1-C10)-烷基,所述基團(tuán)獨(dú)立地選自(C1-C5)-烷氧基、羥基、鹵素、氨基、單-(C1-C5)-烷氨基、二-(C1-C5)-烷氨基和(C3-C7)-環(huán)烷基、雜環(huán)和芳基,其中芳環(huán)任選地被1~3個(gè)基團(tuán)取代,所述基團(tuán)獨(dú)立地選自羥基、烷氧基、鹵素、氨基、單-(C1-C5)-烷氨基和二-(C1-C5)-烷氨基, 該方法包括將式[2]化合物或其鹽, 其中R1、R3、R4與上述定義的相同并且R5為-OH或-O-(C1-C5)-烷基,與式[3]化合物縮合 其中R6為氯或溴。  
摘要 本發(fā)明涉及制備[1]化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽的新方法,其中R1、R2、R3和R4如在權(quán)利要求和說明書中定義。式[1]化合物為具有有效抗腫瘤活性的六環(huán)化合物。  
國(guó)際公布 2004-09-02 WO2004/073601 英  
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