公開(公告)號
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CN1255421C
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公開(公告)日
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2006.05.10
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申請(專利)號
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CN02814925.4
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申請日期
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2002.07.29
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專利名稱
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制備利巴韋林的方法
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主分類號
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C07H19/056(2006.01)I
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分類號
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C07H19/056(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.30 EP 01830510.2
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申請(專利權(quán))人
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克萊里安特分子生命科學(xué)(意大利)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·班菲;B·達洛羅;M·弗里赫里奧;A·曼奇尼
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地址
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意大利米蘭
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頒證日
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國際申請
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2002-07-29 PCT/IB2002/002950
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進入國家日期
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2004.01.29
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬
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國省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項
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一種制備利巴韋林的方法,該方法包括 (a)在溶劑和路易斯酸(V)的存在下,使下式的三唑 其中R2為C1-C4烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、羧基、氰基、羧基酰胺基,與下式的保護的呋喃核糖反應(yīng), 其中Pg為一個保護羥基官能團的基團而R1為選自C1-C4酰氧基、芳氧基和鹵素的離去基團;和 (b)除去Pg基團并將獲得的下式化合物的R2基團 其中Pg和R2具有以上所給出的含義,轉(zhuǎn)化為羧基酰胺基團,獲得利巴韋林。
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摘要
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描述一種工業(yè)化規(guī)模制備利巴韋林的方法,該方法包括在路易斯酸存在下3-取代三唑的糖基化反應(yīng)。所述方法包括:(a)式(Ⅰ)三唑與式(Ⅱ)的保護呋喃核糖反應(yīng)(見說明書);(b)移除Pg基團并任選轉(zhuǎn)化獲得的式(Ⅲ)化合物的R2基團為一個羧基酰胺基團(見說明書)。
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國際公布
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2003-02-13 WO2003/011884 英
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