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α-羥基羧酸酰胺的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 辛根塔參與股份公司/M·澤勒;D·法伯;T·維蒂格;C·蘭姆伯思
公開(公告)號 CN1765876A  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(專利)號 CN200510116177.9  
申請日期 2002.11.15  
專利名稱 α-羥基羧酸酰胺的制備方法  
主分類號 C07C213/00(2006.01)I  
分類號 C07C213/00(2006.01)I;C07C231/00(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 02820974.5  
優(yōu)先權(quán) 2001.11.16 GB 0127559.3  
申請(專利權(quán))人 辛根塔參與股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·澤勒;D·法伯;T·維蒂格;C·蘭姆伯思  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張 敏  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I2-苯基-2-羥基-N-[2-(3-烷氧基-4-羥基苯基)-乙基]-乙酰胺的制備方法, 其中R1是烷基, R2和R3各自獨立地是氫或烷基,和 R4是可選被取代的芳基或可選被取代的雜芳基, 該方法包含使式VIII羰基化合物 其中R1和R2是如上所定義的,與氰化氫反應(yīng),生成式IXα-羥基腈 其中R1和R2是如上所定義的,并且進一步在催化劑的存在下使式VIIα-羥基腈與氫反應(yīng),生成式II2-(3-烷氧基-4-羥基苯基)-乙基胺 其中R1、R2和R3如上文所定義,并將其與式IIIα-羥基羧酸酯或式IIIa二氧戊環(huán)酮反應(yīng), 或 其中R4是如上所定義的,R5、R6和R7彼此獨立地是低級烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式I 2-苯基-2-羥基-N-[2-(3-烷氧基-4-羥基苯基)-乙基]-乙酰胺的新穎制備方法,其中R1是烷基,R2和R3各自獨立地是氫或烷基,R4是可選被取代的芳基或可選被取代的雜芳基,該方法包含使式II 2-(3-烷氧基-4-羥基苯基)-乙基胺,其中R1、R2和R3是如上所定義的,與式IIIα-羥基羧酸酯或式IIIa二氧戊環(huán)酮反應(yīng),其中R4是如上所定義的,R5、R6和R7彼此獨立地是低級烷基。式I化合物是從扁酰胺衍生的新一類殺真菌劑的重要中間體。  
國際公布  
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