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LH-RH肽類(lèi)似物、其用途及含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 塞拉麥克思實(shí)驗(yàn)室公司/R·戴蘭索爾恩;J·帕瑞斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1134450C  
公開(kāi)(公告)日 2004.01.14  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN98807160.6  
申請(qǐng)日期 1998.05.06  
專(zhuān)利名稱(chēng) LH-RH肽類(lèi)似物、其用途及含有它們的藥物組合物  
主分類(lèi)號(hào) C07K7/23  
分類(lèi)號(hào) C07K7/23;A61K38/09;A61P5/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.6.2 EP 97401212.2  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 塞拉麥克思實(shí)驗(yàn)室公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·戴蘭索爾恩;J·帕瑞斯  
地址 摩納哥摩納哥  
頒證日 2004.01.14  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP98/02802 1998.5.6  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.01.12  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 樊衛(wèi)民  
國(guó)省代碼 摩納哥;MC  
主權(quán)項(xiàng) LH-RH的肽類(lèi)似物或其藥學(xué)可接受的鹽,其分子式為(SEQ IDNO:1):A1-A2-A3-A4-A5-A6-HAA-A7-Pro-Z(I)其中--A1是pGlu;D-pGlu;Sar;AcSar;Pro;AcPro;ForPro;OH-Pro;Ac-OH-Pro;脫氫-Pro;Ac-脫氫-Pro;Ser;D-Ser;Ac-D-Ser;Thr;D-Thr;Ac-D-Thr;或可被;姆枷阕錎-氨基酸,其中所述芳香族D-氨基酸選自:D-Phe,D-HPhe,D-Trp,D-Nal,D-1Nal,D-Bal,D-Pal和D-4Pal,其中D-Phe和D-Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,硝基或三氟甲基取代;--A2是價(jià)鍵;His;或芳香族D-氨基酸,其中所述芳香族D-氨基酸選自:D-Phe,D-HPhe,D-Trp,D-Nal,D-1Nal,D-Bal,D-Pal和D-4Pal,其中D-Phe和D-Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,硝基或三氟甲基取代;--A3是芳香族L-或D-氨基酸,其中所述芳香族氨基酸選自:Phe,HPhe,Trp,Nal,1Nal,Bal,Pal和4Pal,其中Phe和Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,硝基或三氟甲基取代;--A4是Ala、Ser、D-Ser、MeSer、Ser(OBut)、Ser(OBzl)或Thr;--A5是芳香族L-氨基酸,其選自:Phe,HPhe,Trp,Nal,1Nal,Bal,Pal和4Pal,其中Phe和Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,硝基或三氟甲基取代;或堿性L-或D-氨基酸,其選自Arg,HArg,Orn,Lys,HLys,Cit,HCit,APhe和ACha,其中Arg和HArg為在一個(gè)或兩個(gè)氮原子上由(C1-C6)烷基,或(C3-C6)環(huán)烷基任選N取代的,且其中Orn,Lys,HLys,APhe和ACha任選的為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基之一或二者N-取代;--A6是Gly;D-Pro;D-Ser;D-Thr;D-Cys;D-Met;D-Pen;D-(S-Me)Pen;D-(S-Et)Pen;D-Ser(OBut);D-Asp(OBut);D-Glu(OBut);D-Thr(OBut);D-Cys(OBut);D-Ser(OR1),其中R1是糖基;氮雜-氨基酸;D-His,其咪唑環(huán)可由(C1-C6)烷基或(C2-C7);〈;選自D-Ala,D-Leu,D-Tle,D-Nle,D-Hol,D-Npg,D-Cpa和D-Cha的脂肪族D-氨基酸;芳香族D-氨基酸,其選自:D-Phe,D-HPhe,D-Trp,D-Nal,D-1Nal,D-Bal,DPal和D-4Pal,其中D-Phe和D-Trp任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,硝基或三氟甲基取代;D-環(huán)己二烯基-Gly;D-萘烷基-Ala;D-全氫化二苯基-Ala;或堿性L-或D-氨基酸,其選自Arg,HArg,Orn,Lys,HLys,Cit,HCit,APhe和ACha,其中Arg和HArg為在一個(gè)或兩個(gè)氮原子上由(C1-C6)烷基,或(C3-C6)環(huán)烷基任選N取代的,且其中Orn,Lys,HLys,APhe和ACha任選的為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基之一或二者N-取代;--HAA是Ada或Npg,其任選的為(C1-C4)烷基N-α-取代,其中所述(C1-C4)烷基任選地為一個(gè)或數(shù)個(gè)氟原子取代;--A7是堿性L-或D-氨基酸,其選自Arg,HArg,Orn,Lys,HLys,Cit,HCit,APhe和ACha,其中Arg和HArg為在一個(gè)或兩個(gè)氮原子上由(C1-C6)烷基,或(C3-C6)環(huán)烷基任選N取代的,且其中Orn,Lys,HLys,APhe和ACha任選的為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基之一或二者N-取代;--Z是GlyNH2;D-AlaNH2;azaGlyNH2;或-NHR2基,其中R2是可被羥基或一個(gè)或幾個(gè)氟原子取代的(C1-C4)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基或選自嗎啉基、吡咯烷基和哌啶基的雜環(huán)基。  
摘要 本發(fā)明涉及與LH-RH受體有極好親和力的LH-RH肽類(lèi)似物,其分子式為:A1-A2-A3-A4-A5-A6-HAA-A7-Pro-Z,其中Z、A1到A7如本說(shuō)明書(shū)中所定義,HAA為含有7-20個(gè)碳原子的非芳香族疏水氨基酸。本發(fā)明還涉及所述肽類(lèi)似物的用途和包含所述肽類(lèi)似物的藥物組合物。  
國(guó)際公布 WO98/55505 英 1998.12.10  
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