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作為黑皮質(zhì)素-4受體激動(dòng)劑的;葸哙ぱ苌

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 麥克公司/L·郭;S·何;T·簡(jiǎn);Y·賴;J·劉;R·P·納岡德;I·K·塞哈特;F·尤賈恩瓦爾拉;Z·葉;J·R·楊
公開(公告)號(hào) CN1768041A  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480009148.6  
申請(qǐng)日期 2004.03.31  
專利名稱 作為黑皮質(zhì)素-4受體激動(dòng)劑的;葸哙ぱ苌  
主分類號(hào) C07D221/20(2006.01)I  
分類號(hào) C07D221/20(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.4 US 60/460,293  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 麥克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·郭;S·何;T·簡(jiǎn);Y·賴;J·劉;R·P·納岡德;I·K·塞哈特;F·尤賈恩瓦爾拉;Z·葉;J·R·楊  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-03-31 PCT/US2004/009751  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.10.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王景朝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 結(jié)構(gòu)式I的化合物或其可藥用鹽: 其中,a,b和c均為單鍵或均為雙鍵; X和Y一起形成-C(R6)=C(R6)-, 或者X和Y之一為C(R6)2,而另一個(gè)選自以下基團(tuán): (1)C(R6)2, (2)N(R6), (3)C(O), (4)C=N(R6) (5)氧, (6)硫, (7)S(O),以及 (8)S(O)2, 或者X和Y之一為N(R9),而另一個(gè)選自以下基團(tuán): (1)C(R6)2, (2)N(R9), (3)C(O), (4)C=N(R6) (5)氧, (6)硫, (7)S(O),以及 (8)S(O)2, 或者X和Y之一為C(O),而另一個(gè)選自以下基團(tuán): (1)C(R6)2, (2)N(R6), (3)C(O), (4)C=N(R6) (5)氧,以及 (6)硫; Z獨(dú)立地選自以下基團(tuán): (1)CH, (2)C(R1),以及 (3)N; R1選自以下基團(tuán): (1)氫, (2)脒基, (3)-(CH2)n-NR7R8, (4)C1-4烷基亞氨;, (5)C1-10烷基, (6)-(CH2)n-C3-7環(huán)烷基, (7)-(CH2)n-苯基, (8)-(CH2)n-萘基,以及 (9)-(CH2)n-雜芳基, 其中苯基、萘基和雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3的基團(tuán)所取代,而且其中烷基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3和氧基的基團(tuán)所取代; R2選自以下基團(tuán): (1)苯基, (2)萘基,和 (3)雜芳基, 其中苯基、萘基和雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自R3的基團(tuán)所取代, 各R3獨(dú)立選自以下基團(tuán): (1)C1-6烷基, (2)-(CH2)n-苯基, (3)-(CH2)n-萘基, (4)-(CH2)n-雜芳基, (5)-(CH2)nC2-7雜環(huán)烷基, (6)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基, (7)鹵素, (8)OR5, (9)-(CH2)nN(R5)2, (10)-(CH2)nC≡N, (11)-(CH2)nCO2R5, (12)NO2, (13)-(CH2)nNR5S(O)pR5 (14)-(CH2)S(O)pN(R5)2, (15)-(CH2)nS(O)pR5, (16)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2, (17)-(CH2)nC(O)N(R5)2, (18)-(CH2)nNR5C(O)R5, (19)-(CH2)nNR5CO2R5, (20)-(CH2)nNR5C(O)-雜芳基, (21)-(CH2)nC(O)NR5N(R5)2, (22)-(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5, (23)O(CH2)nC(O)N(R5)2, (24)CF3, (25)CH2CF3, (26)OCF3,和 (27)OCH2CF3; 其中苯基、萘基和雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基團(tuán)所取代,且其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基和(CH2)是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基團(tuán)所取代,或其中在同一亞甲基(CH2)上的兩個(gè)取代基與它們所連接的碳原子一起形成一個(gè)環(huán)丙基; 各R4獨(dú)立選自以下基團(tuán): (1)氫, (2)C1-8烷基, (3)-(CH2)n-苯基, (4)-(CH2)n-萘基, (5)-(CH2)n-雜芳基, (6)-(CH2)nC2-7雜環(huán)烷基, (7)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基, (8)鹵素, (9)OR5, (10)-(CH2)nN(R5)2, (11)-(CH2)nC≡N, (12)-(CH2)nC(O)OR5, (13)-(CH2)nOC(O)R5, (14)NO2, (15)-(CH2)nNR5S(O)pR5, (16)-(CH2)nN(S(O)pR5)2, (17)-(CH2)nS(O)pN(R5)2, (18)-(CH2)nS(O)pR5, (19)-(CH2)nNR5C(O)N(R5)2, (20)-(CH2)nC(O)N(R5)2, (21)-(CH2)nNR5C(O)R5, (22)-(CH2)nNR5CO2R5, (23)-(CH2)nNR5C(O)-雜芳基, (24)-(CH2)nC(O)NR5N(R5)2, (25)-(CH2)nC(O)NR5NR5C(O)R5, (26)O(CH2)nC(O)N(R5)2, (27)CF3, (28)CH2CF3, (29)OCF3,和 (30)OCH2CF3; 其中苯基、萘基和雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基團(tuán)所取代,且其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基和(CH2)是未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、氧基、C1-4烷基、三氟甲基和C1-4烷氧基的取代基團(tuán)所取代,或者其中在同一亞甲基(CH2)上的兩個(gè)取代基與它們所連接的碳原子一起形成一個(gè)環(huán)丙基; 各R5獨(dú)立選自以下基團(tuán): (1)氫, (2)C1-8烷基, (3)-(CH2)nC3-7環(huán)烷基, (4)-(CH2)nC2-7雜環(huán)烷基, (5)-(CH2)n-苯基, (6)-(CH2)n-萘基, (7)-(CH2)n-雜芳基,以及 (8)-(CH2)nC3-7二環(huán)烷基, 其中烷基、苯基、雜芳基、雜環(huán)烷基、萘基、環(huán)烷基、雙環(huán)烷基以及(CH2)為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、C1-4烷基、羥基和C1-4烷氧基的基團(tuán)所取代,或其中兩個(gè)R5基團(tuán)與它們所連接的原子一起形成一個(gè)4-8元單或雙環(huán)體系,該體系任選含有另一個(gè)選自O(shè)、S和-NC1-4烷基的雜原子; 各R6獨(dú)立選自以下基團(tuán): (1)氫, (2)C1-6烷基, (3)-(CH2)n-C3-7環(huán)烷基, (4)-(CH2)n-C2-7雜環(huán)烷基, (5)-(CH2)n-苯基, (6)-(CH2)n-萘基, (7)-(CH2)n-雜芳基, (8)-(CH2)nC(O)R5, (9)-(CH2)nC(O)OR5, (10)-(CH2)nC(OH)R5, (11)-(CH2)nC(O)(CH2)n-N(R5)2, (12)-(CH2)nC(O)(CH2)n-NR7R8, (13)-(CH2)n-OR5, (14)-(CH2)n-OC(O)R5, (15)-(CH2)n-O-(CH2)n-N(R5)2, (16)-(CH2)nCN, (17)-(CH2)nN(R5)2, (18)-(CH2)nN(R5)C(O)R5, (1  
摘要 本發(fā)明涉及一種新的N-;葸哙ぱ苌,是人體黑皮質(zhì)素受體的激動(dòng)劑,特別是人體黑皮質(zhì)素-4受體(MC-4R)的選擇性激動(dòng)劑。因此它們用于治療、控制或預(yù)防對(duì)MC-4R的活化有響應(yīng)的疾病和障礙,例如肥胖癥、糖尿病、性功能障礙,包括勃起功能障礙和女性性功能障礙。  
國(guó)際公布 2004-10-21 WO2004/089307 英  
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