| 公開(公告)號 | CN1764659A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480008186.X |
| 申請日期 | 2004.03.26 |
| 專利名稱 | 作為EP4受體拮抗劑的前列腺素類似物 |
| 主分類號 | C07D409/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/06(2006.01)I;C07D211/74(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.26 US 60/457,700 |
| 申請(專利權)人 | 麥克弗羅斯特加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | X·比洛特;J·科盧西;Y·韓;M·-C·威爾遜;R·N·楊 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-26 PCT/CA2004/000471 |
| 進入國家日期 | 2005.09.26 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權項 | 一種具有結構式I的化合物或其藥學上可接受的鹽、對映異構體、非對映異構體、前藥或混合物： 式I 其中： U表示H、C1-3烷基或當W為＝O時不存在； W表示OH或＝O，條件是當W為＝O時U不存在； Z表示(CH2)n或CH＝CH； R1表示(CH2)p羥基、(CH2)pCO2R10或(CH2)n雜環(huán)基，所述雜環(huán)基未取代或被1-3個Ra基團取代且任選含有酸性羥基； R2獨立表示C1-10烷基、(CH2)mC6-10芳基、(CH2)mC5-10雜環(huán)基、(CH2)mC3-10雜環(huán)烷基、(CH2)mC3-8環(huán)烷基，所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基未取代或被1-3個Ra基團取代； R3和R4獨立表示氫、鹵素或C1-6烷基； R6表示氫或C1-4烷基； R10表示氫、C1-10烷基、C3-10環(huán)烷基、(CH2)pC6-10芳基、(CH2)pC5-10雜環(huán)基； Ra表示C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3、硝基、氨基、氰基、C1-6烷基氨基、鹵素，或Ra還表示芳基和雜環(huán)基、SC1-6烷基、SC6-10芳基、SC5-10雜環(huán)基、OC6-10芳基、OC5-10雜環(huán)基、CO2R6、CH2OC1-6烷基、CH2SC1-6烷基、CH2O芳基、CH2S芳基； 表示雙鍵或單鍵； p表示0-3； n表示0-4；且 m表示0-8。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及前列腺素E2受體EP4亞型的式(I)活性、選擇性激動劑，以及它們在治療青光眼和與患者眼內升高的眼內壓有關的其他病癥中的用途或制劑。 |
| 國際公布 | 2004-10-07 WO2004/085431 英 |
