| 公開(公告)號 | CN1250545C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN01822242.0 |
| 申請日期 | 2001.12.20 |
| 專利名稱 | 新的奎寧環(huán)衍生物類及含有這類衍生物的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.28 ES P0003130 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·普拉特基尼奧內(nèi)斯;M·D·費爾南德斯福爾納;M·A·布伊爾阿爾韋羅 |
| 地址 | 瑞士巴爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-20 PCT/EP2001/015168 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.07.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;劉 玥 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 化學(xué)式(1)代表的化合物： 其中B為苯基、吡咯基、噻吩基、呋喃基、聯(lián)苯基、萘基、5，6，7，8-四氫萘基、苯并[1，3]二橋氧基、咪唑基或苯并噻唑基；R1，R2和R3各自獨立地代表氫或鹵原子，或羥基，苯基，-OR7，-SR7，-NR7R8，-NHCOR7，-CONR7R8，-CN，-NO2，-COOR7或-CF3基團(tuán)，或直鏈或支鏈的C1-C8烷基，該烷基是未取代的或被一個或多個鹵原子、羥基或C1-C6烷氧基取代，其中R7和R8各自獨立地代表氫原子、直鏈或支鏈的C1-C8烷基、或共同形成一個C3-C8脂環(huán)族的環(huán)；或者R1和R2共同形成C5-C14芳族或C3-C8脂環(huán)族環(huán)、或是C5-C10雜環(huán)基團(tuán)；n為0～4的整數(shù)； A代表下列的基團(tuán)：-CH2-、-CH＝CR9-、-CR9＝CH-、-CR9R10、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR9-，其中R9和R10各自獨立地代表氫原子、直鏈或支鏈的C1-C8烷基、或共同形成一個C3-C8脂環(huán)族環(huán)；m為0～8的整數(shù)，條件是當(dāng)m＝0時，A不是-CH2-； p為整數(shù)2，氮雜嗡二環(huán)中的取代可在2、3或4位，包括不對稱碳原子的所有可能的構(gòu)型； R4代表下列結(jié)構(gòu)的基團(tuán)： 其中R11代表氫或鹵原子、羥基、C1-C6烷氧基、硝基、氰基、-CO2R12或-NR12R13，其中R12和R13相同或不同，選自氫、直鏈或支鏈的C1-C8烷基、或直鏈或支鏈的C1-C8烷基，該烷基是未取代的或被一個或多個鹵原子、羥基或C1-C6烷氧基取代；R5代表具有1～7個碳原子的烷基，含有2～7個碳原子的鏈烯基，含有2～7個碳原子的炔基，具有3～7個碳原子的環(huán)烷基，或下式代表的基團(tuán) 其中q＝1或2，R11代表的定義如上所述； R6代表氫原子、羥基、甲基、或者-CH2OH基；而且 X-代表藥學(xué)上可接受的單價或多價酸的陰離子。 |
| 摘要 | 式(I)代表的一種化合物：∴其中B為苯環(huán)，含有一個或多個雜原子的5～10元的雜芳基，或萘基，5，6，7，8-四氫萘基，苯并(1，3)間二氧雜環(huán)戊烯基，或二苯基；R1，R2和R3各自分別代表氫或鹵原子，或羥基，苯基，-OR7，-SR7，-NR7R8，-NHCOR7，-CONR7R8，-CN，-NO2，-COOR7，或-CF3基團(tuán)，或直鏈或帶支鏈的、取代的或未被取代的低級烷基，其中R7和R8各自分別代表氫原子，直鏈或帶支鏈的低級烷基，或共同形成一個脂環(huán)族的環(huán)；或者R1和R2共同形成芳族的或脂環(huán)族的環(huán)，或是雜環(huán)基團(tuán)；n為0～4的一個整數(shù)；A代表下列的基團(tuán)：-CH2-，-CH＝CR9-，-CR9＝CH-，-CR9R10，-CO-，-O-，-S-，-S(O)-，-S(O)2-和-NR9-，其中R9和R10各自分別代表氫原子，直鏈或帶支鏈的低級烷基，或共同形成脂環(huán)族的環(huán)；m為0～8的整數(shù)，當(dāng)m＝0時，A不是-CH2-；p為1～2的整數(shù)，氮嗡二環(huán)的取代可在2，3或4位，包括不對稱碳原子的所有可能的構(gòu)型；R4代表下列一組結(jié)構(gòu)：∴其中R11代表氫或鹵原子，羥基，烷氧基，硝基，氰基，-CO2R12或-NR12R13，其中R12和R13相同或不同，代表氫和直鏈或帶支鏈的低級烷基。 |
| 國際公布 | 2002-07-11 WO2002/053564 英 |
