| 公開(公告)號 | CN1754870A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN200410084820.X |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 辛伐他汀的制備方法 |
| 主分類號 | C07C59/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07C59/46(2006.01)I;C07C51/42(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 淮北市輝克藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 葉紅平;孫 盟 |
| 地址 | 235000安徽省淮北市惠黎路惠黎工商大廈六樓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 安徽;34 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(3)的三羥基酸中間體的分離方法，所述方法包括濃縮、加入乙醚、低溫酸化。 式(3) |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了辛伐他汀的制備方法。所述方法是首先用無機(jī)堿水解洛伐他汀得到式(3)的三羥基酸中間體，然后：或是直接酯化三羥基酸中間體，制備成式(4)的辛伐他汀衍生物，在催化劑作用下進(jìn)行環(huán)己酯開環(huán)反應(yīng)得到式(6)的開環(huán)酯，再催化、酸化處理制得辛伐他汀；或可采用本發(fā)明的催化酯化條件對現(xiàn)有的生產(chǎn)工藝進(jìn)行改進(jìn)，如把式(3)的三羥基酸中間體轉(zhuǎn)化為式(7)的六員環(huán)的縮酮中間體，再進(jìn)行化學(xué)催化酯化反應(yīng)得到式(8)的辛伐他汀衍生物，再通過酸催化去保護(hù)反應(yīng)得到辛伐他汀。本發(fā)明使用便宜易得的反應(yīng)試劑，操作條件溫和，省略了以往的保護(hù)和去保護(hù)反應(yīng)，并且本發(fā)明中所述的8-位上的酯化反應(yīng)條件大大地簡化了現(xiàn)在所使用的生產(chǎn)工藝。 |
| 國際公布 |
