| 公開(公告)號 | CN1742731A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN01111260.3 |
| 申請日期 | 1994.05.13 |
| 專利名稱 | 治療雌性性機能障礙的吡唑并嘧啶酮類 |
| 主分類號 | A61K31/505(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/505(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 94192386.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 1993.6.9 GB 9311920.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞愛爾蘭藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·艾里士;N·K·特列特 |
| 地址 | 愛爾蘭都柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或含有它們中任何一種的藥物組合物在制造用于治療或預(yù)防包括人在內(nèi)的雌性動物性機能障礙的藥物中的應(yīng)用： 其中R1是H，C1-C3烷基，C1-C3全氟烷基或C3-C5環(huán)烷基； R2是H，可任選被C3-C6環(huán)烷基取代的C3-C6烷基，C1-C3全氟烷基或C3-C6環(huán)烷基； R3是可任選被C3-C6環(huán)烷基取代的C1-C6烷基，C1-C6全氟烷基，C3-C5環(huán)烷基，C3-C6鏈烯基或C3-C5炔基； R4是可任選被OH、NR5R6、CN、CONR5R6或CO2R7取代的C1-C4烷基，可任選被CN、CONR5R6或CO2R7取代的C2-C4鏈烯基，可任選被NR5R6取代的C2-C4烷酰基，可任選被NR5R6取代的(羥基)C2-C4烷基，可任選被OH或NR5R6取代的(C2-C3烷氧基)C1-C2烷基，CONR5R6、CO2R7、鹵素、NR5R6、NHSO2NR5R6、NHSO2R8、SO2NR9R10；或是苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、噻吩基或三唑基，它們均可任選地被甲基取代； R5和R6各自獨立地為H或C1-C4烷基，或者與它們所連接的N原子一起形成一個吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代、4-N(R11)哌嗪基或咪唑基，其中該基團(tuán)可任選地被甲基或OH取代； R7是氫或C1-C4烷基； R8是可任選被NR5R6取代的C1-C3烷基； R9和R10與它們所連接的N原子一起形成一個吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代或4-N(R12)哌嗪基，其中該基團(tuán)可任選地C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、NR13R14或CONR13R14取代； R11是H，可任選被苯基取代的C1-C3烷基，(羥基)C2-C3烷基，或C1-C4烷�；�； R12是H，C1-C6烷基，(C1-C3烷氧基)C2-C6烷基，(羥基)C2-C6烷基，(R13R14N)C2-C6烷基，(R13R14NOC)C1-C6烷基，CONR13R14、CSNR13R14或C(NH)NR13R14； R13和R14各自獨立地是H，C1-C4烷基，(C1-C3烷氧基)C2-C4烷基或(羥基)C2-C4烷基。 |
| 摘要 | 公開了式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或含有它們中存在的藥物組合物在制造用于治療或預(yù)防包括人類在內(nèi)的雌性動物性功能障礙的藥物方面的應(yīng)用，其中R1、R2、R3和R4的定義同說明書定義。 |
| 國際公布 |
