| 公開(公告)號 | CN1315847C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN03816106.0 |
| 申請日期 | 2003.05.20 |
| 專利名稱 | 作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生的抑制劑的1-硫雜-3-氮雜-二苯并薁類和制備該抑制劑的中間體 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.23 HR P20020451A |
| 申請(專利權)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·梅爾切普;M·梅西奇;M·莫德里奇;D·佩希奇;D·基德米特 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-05-20 PCT/HR2003/000023 |
| 進入國家日期 | 2005.01.07 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權項 | 通式I的化合物及其藥理學上可接受的鹽或溶劑化物：其特征在于：X為CH2、O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra為氫或保護基，所述的保護基選自烷基、烷酰基、烷氧羰基、芳基甲氧羰基、芳酰基、芳基烷基、烷基甲硅烷基或烷基甲硅烷基烷氧基烷基；Y和Z彼此獨立地表示一個或多個相同或不同的與任意可利用的碳原子連接的取代基，其為H、F、Cl、Br、CF3或OCH3；R1為氫、鹵素、任選被鹵素、羥基取代的C1-C7烷基、C2-C7鏈烯基、C2-C7炔烴基、任選取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔烴基、C1-C7烷氧基、硫羥基、硫代-C2-C7鏈烯基、硫代-C2-C7炔烴基、C1-C7烷硫基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔烴基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳�；�、氧代-C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、C1-C7-烷氧羰基、芳氧羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7烷基)氨基甲�；�、N，N-二(C1-C7烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺�；喕酋；1-C7烷基亞磺�；�、硝基，或通式II的取代基：其中R2和R3同時或彼此獨立為氫、C1-C4烷基、芳基或與N一起具有任選取代的雜環(huán)或雜芳基的含義；m表示1-3的整數(shù)；n表示0-3的整數(shù)；Q1和Q2彼此獨立地表示氧、硫或下列基團：其中取代基y1和y2彼此獨立為氫、鹵素、C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷�；�、硫羥基、C1-C4烷硫基；其中，所述芳基為苯基或萘基，雜芳基為含有4-12個原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基；雜環(huán)基為5-或6-元完全飽和或部分不飽和的雜環(huán)，并且其中任選取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基為任選被一或兩個取代基取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基，所述的取代基選自鹵素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羥基、C1-C4烷氧基、硫羥基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺�；�、亞磺�；�、C1-C4烷基亞磺�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1-硫雜-3-氮雜-二苯并薁類的衍生物、其藥理學上可接受的鹽和溶劑化物、涉及其制備方法和中間體并涉及其抗炎作用，尤其是抑制腫瘤壞死因子-a(TNF-(x))產(chǎn)生和抑制白細胞介素-1(IL-1)產(chǎn)生的作用及其止痛作用。 |
| 國際公布 | 2003-12-04 WO2003/099827 英 |
