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作為代謝型谷氨酸受體-5調(diào)節(jié)劑的聯(lián)吡啶酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克公司/C·邦內(nèi)福斯;T·M·卡梅內(nèi)卡;J·-M·韋尼耶
公開(公告)號(hào) CN1933838A  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580004732.7  
申請(qǐng)日期 2005.02.09  
專利名稱 作為代謝型谷氨酸受體-5調(diào)節(jié)劑的聯(lián)吡啶酰胺  
主分類號(hào) A61K31/4965(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.12 US 60/544,627  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·邦內(nèi)福斯;T·M·卡梅內(nèi)卡;J·-M·韋尼耶  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-02-09 PCT/US2005/003952  
進(jìn)入國家日期 2006.08.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)所示化合物或其可藥用鹽: 其中: X是-N-、或-C-; Y是-N-、-C-、或C-鹵素; R1選自: 1)氫、 2)C1-10烷基、 3)C2-10鏈烯基、 4)C2-10炔基、 5)C3-10環(huán)烷基、 6)雜環(huán)基、 7)芳基、 8)雜芳基、 9)-NRdRe、 10)-CO2Rd、 11)-ORd、 12)-CN、以及 13)鹵素, 其中烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被1、2、3或4個(gè)選自Ra中的取代基取代,芳基和雜芳基任選被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立選自Rb中的取代基取代; R2選自: 1)氫、 2)C1-10烷基、 3)C2-10鏈烯基、 4)C2-10炔基、 5)C3-10環(huán)烷基、 6)雜環(huán)基、 7)芳基、 8)-CN、 9)鹵素、 10)-ORd、以及 11)雜芳基, 其中烷基、鏈烯基和炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基、芳基和雜芳基任選被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立選自Rb中的取代基取代; R3選自: 1)芳基、 2)-NRdRe、 3)鹵素、 4)C1-10烷基、 5)-ORd、 6)氫、以及 7)-SRd, 其中烷基任選被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立選自Ra中的取代基取代;R2和R3可以和與它們相連的原子一起形成含有0、1或2個(gè)獨(dú)立選自氧、硫和氮中的雜原子的4、5、6或7元飽和或不飽和環(huán); R4選自: 1)芳基、 2)雜芳基、 3)-NRdRe、 4)鹵素、 5)-ORd、 6)氫、以及 7)SRd; 其中芳基和雜芳基任選被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立選自Rb中的取代基取代; Ra選自: 1)氫、 2)-ORd、 3)-NO2、 4)鹵素、 5)-S(O)mRd、 6)-SRd、 7)-S(O)mNRdRe、 8)-NRdRe、 9)-C(O)Rd、 10)-CO2Rd、 11)-OC(O)Rd、 12)-CN、 13)-SiRcRdRe、 14)-C(O)NRdRe、 15)-NRdC(O)Re、 16)-OC(O)NRdRe、 17)-NRdC(O)ORe、 18)-NRdC(O)NRdRe、 19)-CRd(N-ORe)、 20)CF3、以及 21)-OCF3; Rb選自: 1)Ra、 2)C1-10烷基、 3)C2-10鏈烯基、 4)C2-10炔基、 5)C3-10環(huán)烷基、 6)雜環(huán)基、 7)芳基、以及 8)雜芳基, 其中烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基任選被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立選自Rc中的取代基取代; Rc選自: 1)鹵素、 2)氨基、 3)羧基、 4)氰基、 5)C1-4烷基、 6)C1-4烷氧基、 7)芳基、 8)芳基C1-4烷基、 9)雜芳基、 10)羥基、 11)CF3、以及 12)芳氧基; Rd和Re獨(dú)立地選自Ra、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基和Cy,其中烷基、鏈烯基、炔基和Cy任選被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立選自Rc中的取代基取代; 或者Rd和Re和與它們相連的原子一起形成含有0、1或2個(gè)獨(dú)立選自氧、硫和氮中的雜原子的4、5、6或7元飽和或不飽和環(huán);Cy獨(dú)立地選自環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、或雜芳基;以及m是1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及諸如式(I)化合物的新酰胺,其作為mGluR5調(diào)節(jié)劑可用于治療或預(yù)防其中涉及mGluR5的疾病和病況,包括但并不限于精神病和心境障礙,例如精神分裂癥、焦慮、抑郁、雙相型障礙、和恐慌,還可以用于治療疼痛、帕金森氏病、認(rèn)知功能障礙、癲癇、晝夜節(jié)律和睡眠障礙例如輪班工作誘導(dǎo)的睡眠障礙和時(shí)差綜合癥、藥物成癮、藥物濫用、藥物病理性退隱、肥胖以及其它疾病。本發(fā)明還涉及含有上述化合物的藥物組合物。本發(fā)明進(jìn)一步提供了一種通過施用有效量的上述新酰胺化合物和/或含有上述化合物的組合物以治療上述疾病和病況的方法。  
國際公布 2005-09-01 WO2005/079802 英  
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