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作為鈉通道阻滯劑的芳基取代的吡唑、三唑和四唑化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 歐洲凱爾特股份有限公司/D·霍根坎普;P·努彥;楊吉
公開(公告)號 CN1321112C  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN01806856.1  
申請日期 2001.03.22  
專利名稱 作為鈉通道阻滯劑的芳基取代的吡唑、三唑和四唑化合物  
主分類號 C07D231/12(2006.01)I  
分類號 C07D231/12(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.24 US 60/191,757  
申請(專利權(quán))人 歐洲凱爾特股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·霍根坎普;P·努彥;楊 吉  
地址 盧森堡盧森堡  
頒證日  
國際申請 2001-03-22 PCT/US2001/008972  
進(jìn)入國家日期 2002.09.19  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 盧森堡;LU  
主權(quán)項 式I化合物:或其可藥用鹽,其中X是O或S;Het是選自下列的雜芳基R1選自氫、C1-C6烷基、C(O)R10、S(O)R10和SO2R10;R2和R3彼此獨立地選自氫和氨基羰基;R5、R6、R7和R8彼此獨立地選自氫、鹵素、鹵代C1-C6烷基、硝基和氰基;R10選自氨基和OR11;R11選自氫和C1-C6烷基;條件是:當(dāng)Het是(iii)并且X是O時,則R10不是OR11。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其可藥用鹽、前藥或溶劑化物,其中Het和R5-R8如說明書中所述。本發(fā)明還涉及式(I)化合物用于治療全身性和局部缺血后的神經(jīng)元損失、治療或預(yù)防神經(jīng)變性疾病例如肌萎縮性側(cè)索硬化(ALS)和治療、預(yù)防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鳴藥、抗驚厥藥、抗躁狂抑郁藥、局部麻醉藥、抗心律失常藥以及用于治療或預(yù)防糖尿病性神經(jīng)病的用途。  
國際公布 2001-10-04 WO2001/072714 英  
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