| 公開(公告)號 | CN1216056C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN00806033.9 |
| 申請日期 | 2000.02.07 |
| 專利名稱 | 氨基磺酸基異羥肟酸金屬蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D405/12 |
| 分類號 | C07D405/12;A61K31/445;C07D211/66;C07D211/46;C07D309/08;C07D401/14;C07D409/12;C07D405/14;C07D491/10;A61K31/453;A61P19/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.2.8 US 60/119,181 |
| 申請(專利權(quán))人 | G.D.瑟爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·A·德克雷森佐;J·G·里科;;T·L·貝姆;J·N·卡洛;;D·J·卡薩布;D·A·米施克;;S.N.羅奧 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2000/003061 2000.2.7 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：所述化合物對應(yīng)于下式II的結(jié)構(gòu)：對于R1和R2：R1和R2與其結(jié)合的碳原子一起形成任選被最多可至3個(gè)獨(dú)立選擇的Rx取代基取代的雜環(huán)基，或者R1和R2獨(dú)立選自氫、烷基、苯基和雜環(huán)烷基，其中：除氫外的任何這樣的取代基任選被最多可至3個(gè)獨(dú)立選擇的Rx取代基取代；和R1和R2中只有一個(gè)可以為氫；Rx各自獨(dú)立選自烷基、環(huán)烷基、烷氧基羰基和烷氧基烷基；R3a和R3b與它們連接的氮一起，形成-GARE2Y2；A選自：(1)-O-，(2)-S-，(3)-N(Re)-CO-，(4)-CH2-，和(5)一個(gè)鍵；R選自：烷基、苯基、哌啶基和苯基烷基，其中：苯基任選被最多可至2個(gè)獨(dú)立選自鹵素、全氟烷基、全氟烷氧基和硝基的取代基取代；Re為氫；G是哌啶基或哌嗪基；E2選自：(1)-CO-和(2)一個(gè)鍵；Y2選自氫、烷基、烷氧基、鹵代烷基、苯基、苯氧基、三氟甲氧基和三氟甲基，其中：苯基任選被最多可至2個(gè)獨(dú)立選自鹵素和烷氧基的取代基取代；R20選自-O-R21、-NH-O-R22和-NH-O-R14，R21選自氫和C1-C6-烷基；R22是可選擇性除去的保護(hù)基，選自2-四氫吡喃基、芐基、對甲氧基芐基、羰基-C1-C6-烷氧基、鄰硝基苯基、肽合成樹脂和三取代的甲硅烷基，其中三取代的甲硅烷基被C1-C6-烷基、芳基或芳基-C1-C6-烷基取代，R14為氫；除了另外指出的范圍外，烷基是指含有1到8個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基基團(tuán)；除了另外指出的范圍外，環(huán)烷基是指含有3到8個(gè)碳原子的環(huán)狀烷基基團(tuán)；除了另外指出的范圍外，雜環(huán)基是指5到7元的飽和、非飽和或部分飽和的含有一個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的雜原子的單環(huán)基團(tuán)。 |
| 摘要 | 公開特別用于抑制基質(zhì)金屬蛋白酶活性的氨基磺酸基異羥肟酸化合物、該類化合物的制備方法、其合成中有用的中間體化合物以及治療方法，該方法包括給予患有與病理性基質(zhì)金屬蛋白酶活性相關(guān)的癥狀的宿主抑制-MMP酶有效量的所設(shè)計(jì)的氨基磺酸基異羥肟酸化合物。 |
| 國際公布 | WO2000/046221 英 2000.8.10 |
