| 公開(公告)號(hào) | CN1312151C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03811192.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 作為NMDA受體阻斷劑的(咪唑-1-基-甲基)-噠嗪 |
| 主分類號(hào) | C07D403/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.16 EP 02010217.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·布特爾曼;M-P·海茨內(nèi)德哈特;G·杰什科;E·皮那德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-05-16 PCT/EP2003/005151 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物或其藥學(xué)可接受的酸加成鹽：或其中：A是選自下列的環(huán)狀基團(tuán)：或其中R1-R4彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、CF3、CHF2、C(CH3)F2、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷基、OCF3或苯基，R5-R10彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或CHF2，R11-R16彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C7烷氧基或C1-C7烷基，R17是氫或CHF2，R18-R20彼此獨(dú)立地是氫、C1-C7烷基或C1-C7烷氧基；且R是氫或C1-C7烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物和其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽，其中A是未取代的環(huán)狀基團(tuán)，R是氫或低級(jí)烷基。已表明式IA和IB化合物是良好的NMDA NR-2B受體亞型的特異性阻斷劑。這些化合物的可能治療適應(yīng)癥包括由例如中風(fēng)和腦外傷導(dǎo)致的神經(jīng)變性的急性形式，神經(jīng)變性的慢性形式如阿爾茨海默氏病、帕金森氏病、杭廷頓舞蹈病、ALS(肌萎縮性側(cè)索硬化)和與細(xì)菌或病毒感染相關(guān)的神經(jīng)變性以及抑郁和慢性或急性疼痛。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-11-27 WO2003/097637 英 |
