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具有抗病毒活性的雜環(huán)氮雜己烷衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/A·法斯勒;G·伯德;H-G·卡普拉羅;M·朗;S·C·克哈納
公開(公告)號 CN1310905C  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200410079187.5  
申請日期 1997.04.14  
專利名稱 具有抗病毒活性的雜環(huán)氮雜己烷衍生物  
主分類號 C07D333/20(2006.01)I  
分類號 C07D333/20(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D249/02(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D303/36(2006.01)I;C07C243/24(2006.01)I;C07C243/08(2006.01)I;C07C251/72(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 01103494.7  
優(yōu)先權(quán) 1996.4.22 CH 1018/96;1997.1.8 CH 29/97;1997.1.31 CH 223/97  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·法斯勒;G·伯德;H-G·卡普拉羅;M·朗;S·C·克哈納  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 羅菊華  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式III*的化合物,其中的R4是苯基或環(huán)己基,其中的每一種基團均在4-位被不飽和的雜環(huán)基團取代,所述雜環(huán)基團通過環(huán)碳原子連接,有5-8個環(huán)原子,含有1-4個選自氮、氧、硫、亞磺酰基和磺;碾s原子并且是未取代的或被C1-C7烷基或苯基-C1-C7烷基取代,R5是叔丁基,R6是甲氧羰基或乙氧羰基;或存在成鹽基團時的化合物的鹽。  
摘要 本發(fā)明描述了式(I*)化合物及其鹽,其中R1是低級烷氧羰基,R2是仲或叔低級烷基或低級烷硫基-低級烷基,R3是未取代的或被一個或多個低級烷氧基取代的苯基,或是C4-C8環(huán)烷基,R4是苯基或環(huán)己基,其中的每一種基團均在4-位被不飽和的雜環(huán)基團取代,所述雜環(huán)基團通過環(huán)碳原子連接,有5-8個環(huán)原子,含有1-4個選自氮、氧、硫、亞磺酰基和磺;碾s原子并且是未取代的或被低級烷基或苯基-低級烷基取代,R5和R2彼此獨立,具有R2所述的含義之一,R6和R1彼此獨立,是低級烷氧羰基,條件是存在至少一個成鹽基團。本發(fā)明化合物是逆病毒天冬氨酸蛋白酶抑制劑并用于治療例如AIDS。它們具有良好的藥代性質(zhì)。  
國際公布  
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