公開(公告)號
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CN1308313C
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公開(公告)日
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2007.04.04
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申請(專利)號
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CN01811813.5
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申請日期
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2001.06.21
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專利名稱
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稠合的氮雜衍生物及其作為抗利尿劑的用途
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主分類號
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C07D223/16(2006.01)I
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分類號
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C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D243/12(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.6.26 GB 0015601.8
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申請(專利權(quán))人
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費(fèi)林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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D·M·阿什沃斯;G·R·W·皮特;P·哈德森;C·M·伊雅;R·J·福蘭克林;G·塞姆珀?duì)?D·P·詹金斯
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地址
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荷蘭霍夫多普
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頒證日
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國際申請
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2001-06-21 PCT/GB2001/002737
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進(jìn)入國家日期
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2002.12.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項(xiàng)
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根據(jù)通式1的化合物,或其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽,其中:W為C-R4;R1-R4獨(dú)立地選自H、F、Cl、Br、烷基、CF3、苯基、OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NO2和CN,或者R2和R3一起可以形成-CH=CH-CH=CH-;G1為選自通式3-8的二環(huán)或三環(huán)稠合的氮雜衍生物、其中,G1通過氮雜環(huán)的氮原子與羰基相連;其中,A1、A4、A7和A10各自獨(dú)立地選自CH2、O和NR5;A2、A3、A9、A11、A13、A14和A15各自獨(dú)立地選自CH和N;A5為共價鍵而A6為S,或者A5為N=CH而A6為共價鍵;A8和A12各自獨(dú)立地選自NH、NCH3和S;A16和A17均為CH2,或者A16和A17之一為CH2而另一選自CH(OH)、CF2、O、SOa和NR5;R5選自H、烷基、CO-烷基和(CH2)bR6;R6選自苯基、吡啶基、OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NO2、CO2H和CN;a為0、1或2;b為1、2、3或4;Y為CH或N;Z為CH=CH或S;和G2為選自通式9-11的基團(tuán),其中Ar選自苯基、吡啶基、萘基和一取代或多取代苯基或吡啶基,其中所述取代基選自F、Cl、Br、烷基、OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NO2和CN;D為共價鍵或NH;E1和E2均為H、OMe或F,或者E1和E2之一為OH、O-烷基、OBn、OPh、OAc、F、Cl、Br、N3、NH2、NHBn或NHAc,而另一為H,或者E1和E2一起形成=O、-O(CH2)gO-或-S(CH2)gS-;F1和F2均為H,或者一起形成=O或=S;L選自O(shè)H、O-烷基、NH2、NH-烷基和NR9R10;R7選自H、烷基、鏈烯基和COR8;R8選自O(shè)H、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、吡咯烷基和哌啶基;R9和R10均為烷基,或者一起形成-(CH2)h-或-(CH2)2O(CH2)2-;V為O、N-CN或S;c為0或1;d為0或1;e為0或1;f為0、1、2、3或4;g為2或3;和h為3,4或5,附帶條件是d和e不都為0,其中所述的“烷基”是指具有1-6個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀烴殘基,所述的“鏈烯基”是指具有2-6個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀單不飽和烴殘基。
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摘要
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根據(jù)通式(1和2)的化合物是新的,其中G1為氮雜衍生物,而G2為根據(jù)通式(9-11)的基團(tuán)。根據(jù)本發(fā)明的化合物為加壓素V2受體激動劑。所述化合物的藥物組合物用作抗利尿劑。
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國際公布
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2002-01-03 WO2002/000626 英
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