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制備β-酮酯化合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 株式會(huì)社LG生命科學(xué)/申鉉瀷;崔輔斘;崔喆
公開(公告)號(hào) CN1308309C  
公開(公告)日 2007.04.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02820438.7  
申請(qǐng)日期 2002.10.14  
專利名稱 制備β-酮酯化合物的方法  
主分類號(hào) C07D213/61(2006.01)I  
分類號(hào) C07D213/61(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.15 KR 2001/63349  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 株式會(huì)社LG生命科學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 申鉉瀷;崔輔斘;崔喆  
地址 韓國首爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2002-10-14 PCT/KR2002/001918  
進(jìn)入國家日期 2004.04.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 程 泳  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項(xiàng) 制備下面式(1)化合物的方法:其中R1代表C1-C4烷基或苯甲基,X和Y各自代表Cl,F(xiàn),NO2以及Q代表C-H,C-F,C-NO2或者N,所述方法特征在于使下面式(2)的腈化合物:其中,X,Y和Q如上所定義,在金屬和催化量的有機(jī)酸或其衍生物存在下在溶劑中和下面式(5)的α-鹵代乙酸烷基酯化合物進(jìn)行反應(yīng):其中,R1如上所定義,W代表Br或I,接著在酸水溶液存在下水解。  
摘要 本發(fā)明涉及制備下列式(1)β-酮酯化合物的新方法,所述β-酮酯化合物是合成諸如環(huán)丙沙星,左氧氟沙星,吉米沙星,曲伐沙星等喹啉抗生素的有用的中間體。從上式(1)化合物得到的喹啉抗生素顯示出有效的抗菌活性,因此有利于作為人類或動(dòng)物細(xì)菌感染的治療劑。  
國際公布 2003-04-24 WO2003/033469 英  
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