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(4-溴苯基)(4-哌啶)亞甲基-(Z)-O-乙基肟及其鹽的合成

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 先靈公司/G·S·K·王;J·白;W·童;R·拉哈文
公開(公告)號 CN1308308C  
公開(公告)日 2007.04.04  
申請(專利)號 CN02820372.0  
申請日期 2002.10.15  
專利名稱 (4-溴苯基)(4-哌啶)亞甲基-(Z)-O-乙基肟及其鹽的合成  
主分類號 C07D211/28(2006.01)I  
分類號 C07D211/28(2006.01)I;A61K31/4465(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.15 US 60/329,562  
申請(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·S·K·王;J·白;W·童;R·拉哈文  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2002-10-15 PCT/US2002/032761  
進入國家日期 2004.04.15  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;譚明勝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 制備式VII化合物的方法,其中所述化合物是至少90%的立體化學純度的Z-異構(gòu)體形式,“酸”是指酸鹽,所述方法包括:(a)將異哌啶甲酸(式III)轉(zhuǎn)化為N-保護的衍生物(式IIIA)其中Y是保護基團;(b)將式IIIA化合物轉(zhuǎn)化為其酰鹵(式IV):(c)使式IV的所述化合物與合適的鹵代苯在合適的Friedel-Crafts催化劑存在下反應以得到式V化合物:其中X是鹵素;(d)使式V化合物與烷氧基胺和酸反應,得到式VI化合物的Z和E異構(gòu)體的混合物:和(e)通過用強酸處理異構(gòu)化式VI化合物,同時轉(zhuǎn)化為富集Z異構(gòu)體的式VII的所需酸鹽,其中Z異構(gòu)體相對于E-異構(gòu)體占多數(shù),至少90∶10比率。  
摘要 在一項實施方案中,本發(fā)明描述了以高立體化學純度制備(4-溴苯基)(4-哌啶)亞甲基-(Z)-O-乙基肟及其酸鹽和其酸鹽和類似化合物(式)的方法,∴  
國際公布 2003-04-24 WO2003/033465 英  
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