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環(huán)丙孕酮乙酸酯的改進(jìn)合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾·英格海姆國際有限公司/阿蘭亞·馬諾斯羅伊;吉拉德杰·馬諾斯羅伊;杜昂·巴德哈蘇克;帕塔納·斯里帕拉基特;羅蘭·梅爾;羅爾夫·沃納
公開(公告)號 CN1305893C  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(專利)號 CN03809778.8  
申請日期 2003.04.14  
專利名稱 環(huán)丙孕酮乙酸酯的改進(jìn)合成方法  
主分類號 C07J53/00(2006.01)I  
分類號 C07J53/00(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.29 EP 02009663.2  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆國際有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 阿蘭亞·馬諾斯羅伊;吉拉德杰·馬諾斯羅伊;杜昂·巴德哈蘇克;帕塔納·斯里帕拉基特;羅蘭·梅爾;羅爾夫·沃納  
地址 德國英格海姆  
頒證日  
國際申請 2003-04-14 PCT/EP2003/003831  
進(jìn)入國家日期 2004.10.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 趙仁臨;張平元  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 制備環(huán)丙孕酮乙酸酯的方法,包括:(a)將17α-乙酰氧基-6,7α-環(huán)氧-4-孕烯-3,20-二酮通過一步法轉(zhuǎn)化為氯地孕酮乙酸酯;(b)在氯地孕酮乙酸酯的1位上引入雙鍵得到去乙酰去氫氯地孕酮乙酸酯;和(c)引入橋接去乙酰去氫氯地孕酮乙酸酯1位和2位的亞甲基得到環(huán)丙孕酮乙酸酯。  
摘要 本發(fā)明涉及用于由茄解定合成環(huán)丙孕酮乙酸酯(17α-乙酰氧基-6-氯-1α,2α-亞甲基-4,6-孕二烯-3,20-二酮)的改善方法,本發(fā)明的方法比現(xiàn)有技術(shù)的方法簡短,因此更經(jīng)濟(jì)。  
國際公布 2003-11-13 WO2003/092578 英  
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