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3-甲氨基哌啶及其鹽的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司/劉飛;高勇;張喜全;艾建國(guó)
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1305849C  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410065966.X  
申請(qǐng)日期 2004.12.29  
專利名稱 3-甲氨基哌啶及其鹽的制備方法  
主分類號(hào) C07D211/56(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/56(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉 飛;高 勇;張喜全;艾建國(guó)  
地址 222006江蘇省連云港市新浦區(qū)巨龍北路8號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 徐冬濤  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 制備下述式I化合物及其鹽的方法,其特征在于,化學(xué)式I的制備方法,包括以下步驟:(1)以3-氨基吡啶為起始原料,和原甲酸酯類試劑反應(yīng),得到式II化合物其中,R1為(C1~C2)烷基;(2)式II化合物在醇溶液中,用硼氫化物還原得到式III化合物;(3)式III化合物在金屬鈉-醇體系中還原制得式I化合物;(4)式I化合物和酸反應(yīng)得到式I化合物的鹽;合成路線如下:其中,R2為(C1~C3)烷基,R3為(C2~C5)烷基,M為金屬Na或金屬K。  
摘要 本發(fā)明涉及3-甲氨基哌啶(I)及其鹽的制備方法。其特征在于:以3-氨基吡啶為起始原料通過(guò)甲基化反應(yīng)制得3-甲氨基吡啶,3-甲氨基吡啶在金屬鈉-醇體系中還原得到3-甲氨基哌啶。3-甲氨基哌啶再和各種酸結(jié)合得到其鹽。  
國(guó)際公布  
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