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作為ACE和NEP抑制劑的吡喃衍生物

公開(公告)號(hào) CN1304415C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02818301.0  
申請(qǐng)日期 2002.09.20  
專利名稱 作為ACE和NEP抑制劑的吡喃衍生物  
主分類號(hào) C07K5/065(2006.01)I  
分類號(hào) C07K5/065(2006.01)I;C07K5/078(2006.01)I;C07K5/062(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.9.21 US 60/323,825  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·A·芬克  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-09-20 PCT/EP2002/010608  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.03.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 下式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中:R表示氫;R1表示氫、單環(huán)碳環(huán)芳基、單環(huán)雜環(huán)芳基、雙環(huán)雜芳基或聯(lián)芳基;alk表示C1-C7亞烷基;R3表示氫或C1-C7烷;;R4表示氧雜環(huán)烷基或氧雜環(huán)烷基-C1-C7烷基;R5表示氫;R6表示C1-C7烷基;R7表示C1-C7烷基;或者R6和R7與它們所連接的碳原子一起代表3-10元亞環(huán)烷基;COOR2表示羧基或C1-C7烷氧基羰基;其中單環(huán)碳環(huán)芳基表示任選取代的苯基,所述取代基選自C1-C7烷基、羥基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰氧基、鹵素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、C1-C7烷;被、C1-C7烷基-硫代、C1-C7烷基-亞磺;、C1-C7烷基-磺酰基、C1-C7烷氧基羰基、一-或二-C1-C7烷基氨基甲;蛞-或二-C1-C7烷基氨基;或被C1-C7亞烷二氧基取代的苯基;單環(huán)雜環(huán)芳基表示噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、唑基、異唑基、吡咯基、咪唑基或二唑基,它們分別任選地被C1-C7烷基取代;雙環(huán)雜環(huán)芳基表示任選被羥基、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或鹵素取代的吲哚基或苯并噻唑基;氧雜環(huán)烷基表示5-至7-元氧雜環(huán)烷基;聯(lián)芳基表示基團(tuán)-Ar-Ar’,其中Ar和Ar’獨(dú)立地表示單環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)芳基。  
摘要 本發(fā)明公開下式的化合物,在該式中,R、R1-R7和alk具有說明書中所述的定義,本發(fā)明還公開含有這些化合物的藥物組合物以及它們?cè)谥委熀?或預(yù)防對(duì)ACE和NEP抑制和/或ECE抑制產(chǎn)生響應(yīng)的心血管疾病中的用途。  
國(guó)際公布 2003-04-03 WO2003/027091 英  
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