| 公開(公告)號(hào) | CN1741809A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380109205.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.25 |
| 專利名稱 | 靶向腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞的肽,其組合物和用途 |
| 主分類號(hào) | A61K38/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K38/10(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.25 US 60/429,174;2003.6.2 US 60/475,539 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿特努奧恩公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 埃米·L·阿倫;旺·H·約恩;帕特里夏·L·格拉德斯通;羅伯特·J·特南斯基;格雷厄姆·帕里;弗爾南多·多納特;安德魯·馬扎爾 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-25 PCT/US2003/037895 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)的化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽，溶劑化物，水合物或N-氧化物，其中：j和k獨(dú)立地是0或1；p和q獨(dú)立地是0和100之間且包括0和100的整數(shù)；r和s獨(dú)立地是0或1；R1是�；�、取代的�；�、�；衔�、烴基、取代的烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、亞氨基或取代的亞氨基；R2是C1-C6烴基，其有至少一個(gè)氫原子被取代基取代，所述取代基選自-NR6R7、-OR8、-CO2R9、-S(O)zR10、-P(OR11)OR12、芳基和取代的芳基；R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12獨(dú)立地選自氫、�；�、取代的�；Ⅴ；衔铩N基、取代的烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、亞氨基和取代的亞氨基；X1是-NH(C＝C)gCO-、-NH(CH2)hCO-或-NHCH(CH3)CO-；g和h獨(dú)立地是1、2、3、4、5或6X2是或X3是X4是或l是1到4的整數(shù)；X5是或；R13是氫、烴基、取代的烴基、酰基、取代的�；�、芳烴基、取代的芳烴基、芳基、取代的芳基或-S(O)xR14；n是從1到5的整數(shù)；R14是烴基、取代的烴基、酰基、取代的�；⒎紵N基、取代的芳烴基、芳基或取代的芳基；y和x獨(dú)立地是0、1或2；X6是m是1、2、3或4中的整數(shù)；X7是-NH(C＝C)dCO-、-NH(CH2)eCO-或-NHCH(CH3)CO-；d和e獨(dú)立地是1、2、3、4、5或6；R3是C1-C6烴基，其有至少一個(gè)氫原子被取代基取代，所述取代基選自-NR15R16、-OR17、-CO2R18、-S(O)nR19、-P(OR20)OR21、芳基和取代的芳基；R4和R5獨(dú)立地是氫、烴基或取代的烴基；和R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21獨(dú)立地選自氫、�；�、取代的�；�、�；衔�、烴基、取代的烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、亞氨基和取代的亞氨基；附帶條件為當(dāng)R4和R5是氫以及r和s是0時(shí)R1不是乙�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明一般地涉及靶向腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞并具有抗腫瘤、抗血管生成和抗轉(zhuǎn)移活性的Ac-PHSCN-NH2的肽類似物，制造這些肽的方法，其組合物和利用這些肽和其藥物組合物來(lái)治療、預(yù)防和檢測(cè)以腫瘤生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移和血管生成為特征的疾病的方法。該肽類似物可充當(dāng)，特別地，放射活性的載體、PET活性化合物、毒素、熒光分子和PEG分子。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-29 WO2004/063213 英 |
